阿地唑侖

阿地唑侖（英語：Adinazolam^[1]），商品名Deracyn，是三唑並苯二氮䓬類鎮靜劑，它是與三唑環融合的苯二氮䓬類。它具有抗焦慮^[2]、抗驚厥、鎮靜和抗抑鬱的特性。^[3][4]阿地唑侖由傑克遜·海絲特開發，他正在尋求增強阿普唑侖（也是他開發的）的抗抑鬱特性。^[5]阿地唑侖從未獲得FDA批准，也從未在公共市場上銷售，但它已作為設計師藥物出售。^[6]

阿地唑侖

臨床資料
給藥途徑	口服
ATC碼	N05BA07 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	加：Schedule IV 德：NpSG 英：Class C
藥物動力學數據
藥物代謝	肝
生物半衰期	<3小時
排泄途徑	腎
識別資訊
IUPAC命名法 1-(8-Chloro-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,5-a][1,4]benzodiazepin-1-yl)-N,N-dimethylmethanamine
CAS號	37115-32-5  Y
PubChem CID	37632
DrugBank	DB00546 Y
ChemSpider	34519 Y
UNII	KN08449444
KEGG	D02770 Y
ChEBI	CHEBI:251412 Y
ChEMBL	ChEMBL328250 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID40190611
化學資訊
化學式	C19H18ClN5
摩爾質量	351.8
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES Clc3cc2\C(=N/Cc1nnc(n1c2cc3)CN(C)C)c4ccccc4
InChI InChI=1S/C19H18ClN5/c1-24(2)12-18-23-22-17-11-21-19(13-6-4-3-5-7-13)15-10-14(20)8-9-16(15)25(17)18/h3-10H,11-12H2,1-2H3 Y Key:GJSLOMWRLALDCT-UHFFFAOYSA-N Y

副作用

過量使用該藥物可能會造成包括肌肉無力、共濟失調、構音障礙等副作用，尤其是兒童反常興奮，以及在更嚴重的情況下可能會導致反射減弱、神經錯亂和昏迷。^[7]

一項比較阿地唑侖（30毫克和50毫克）與地西泮、勞拉西泮和安慰劑的主觀影響和濫用可能性的人體研究表明，阿地那唑侖會導致最多的「精神和身體鎮靜」和最大的「精神不愉快」。^[8]

藥效學和藥代動力學

阿地唑侖與外周型苯二氮䓬類受體結合，後者作為激動劑與GABA受體發生變構相互作用以產生抑制作用。

代謝

在1984年8月出版的《藥學與藥理學雜誌》中報道阿地那唑侖具有活性代謝物。^[9]主要代謝物是N-去甲基阿地唑侖。^[10]與其前體相比，N-去甲基阿地唑侖對苯二氮䓬受體的親和力大約是其前體的25倍，這說明口服給藥後會產生類似苯二氮䓬的作用。^[11]多次N-脫烷基化導致二甲基氨基甲基側鏈的去除，從而造成其效力的差異。^[10]其他兩種代謝物是α-羥基阿普唑侖和艾司唑侖。^[12]在1986年8月的同一期刊中，塞西、弗朗西斯和戴依（Day）報道了普羅地芬抑制了N-去甲基阿地唑侖的形成。^[13]

參見

• 苯二氮䓬類
• 阿普唑侖
• 氟阿地唑侖
• GL-II-73