4-甲基吡唑

維基百科中的醫學內容僅供參考，並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，請諮詢專業人士。詳見醫學聲明。

4-甲基吡唑（INN: fomepizole ）是一種用於治療甲醇或乙二醇中毒的藥物。^[1]可單獨使用，也可與血液透析同時使用。^[1]通常利用靜脈注射的方式給藥。^[1]

使用後常見的不良反應有頭痛、噁心、嗜睡和暈眩。^[1]個體於懷孕期間使用該藥對胎兒的安全性未知。^[1]4-甲基吡唑透過抑制體內乙醇脫氫酶，減少甲醇和乙二醇轉變為毒性更強的代謝產物而發揮作用。^[1]

4-甲基吡唑於1997年在美國取得核准用作醫療用途。且已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。^[2]在美國，單瓶售價約為1,000美元。

醫療用途

4-甲基吡唑被用於治療甲醇和乙二醇中毒，它可抑制甲醇和乙二醇進一步代謝成毒性更強的產物。^[3]它是肝臟中醇脫氫酶的競爭性抑制劑。這個酶對甲醇和乙二醇的代謝十分重要。

• 甲醇首先由醇脫氫酶代謝成甲醛，再由甲醛脫氫酶代謝成甲酸。甲酸的主要毒性在於引發代謝性酸中毒（英語：metabolic acidosis）和視覺障礙。^[4]
• 乙二醇首先由醇脫氫酶代謝成羥乙醛 ，然後進一步代謝成乙醇酸，乙醛酸，草酸。^[4]乙醇酸和草酸的主要毒性在於引發代謝性酸中毒和腎毒性（英語：nephrotoxicity）。

4-甲基吡唑通過競爭性抑制醇脫氫酶，減緩甲醇和乙二醇轉變成有毒的代謝產物，使得肝臟可以及時處理這些代謝產物，減少腎臟和眼睛組織中有毒物質的積聚，避免器官損傷。^[5]

4-甲基吡唑需在誤食甲醇和乙二醇後儘速給藥。^[5]

副作用

常見副作用包括頭痛和噁心。^[5]

與乙醇的相互作用

4-甲基吡唑不應與乙醇同時使用，前者會抑制後者的代謝，延長乙醇的生物半衰期，增加低劑量乙醇造成的醉酒程度。4-甲基吡唑抑制醇脫氫酶，減緩代謝產生乙醛。它會造成深度醉酒時間為之增長，但減少宿醉症狀，因為後者主要是由於乙醛積聚造成。^[6]

藥代動力學

吸收與分布：4-甲基吡唑可快速分布身體含水部分，體積比約0.6至1.02升/公斤。藥用濃度介於8.2至24.6毫克 (100至300 微摩爾)每升。單次口服體重劑量7至50毫克/公斤，在1-2小時可達峰值，生物半衰期依賴於計量，未做測量。

代謝與排出：肝代謝生成4-羰基吡唑，（佔涉入劑量的80%-85%）其他代謝產物還包括4-羥甲基吡唑及N-葡萄糖醛酸共厄物。多劑量則會通過細胞色素P450混合功能氧化酶系統來代謝。

參與試驗的健康人士有1.0%到3.5％的劑量以原有形式經由尿液排出人體，代謝產物也以原有形式經由尿液排出人體。

4-甲基吡唑可通過血液透析的過程從血液中移除。在已需要進行血液透析的情況下，需要以每小時1毫克/公斤的速率持續輸注4-甲基吡唑，以維持其在體內的有效濃度，從而繼續抑制有毒代謝物產生。^[7]

其他用途

4-甲基吡唑除作醫療用途外，也被用於錯合物（配位化學）的研究。^[8]

參見

• 醫用酒精
• 類戒酒硫藥物（英語：Disulfiram-like drug）