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IDRA-21

化合物 来自维基百科,自由的百科全书

IDRA-21
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IDRA-21是種AMPA受體英語AMPA receptor正別構調節劑英語Allosteric modulator,也是苯丙噻二嗪英語Benzothiadiazine的衍生物,也是一種手性分子,(+)-IDRA-21是其活性形式。[1]

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在動物實驗中,IDRA-21表現出了有促進學習的效果,並能明顯改善學習和記憶。在逆轉阿普唑侖東莨菪鹼誘發的認知障礙方面,有着約比茴拉西坦10到30倍的效力,[2][3]且在單次服用後,可產生長達48小時的持續效應,[4]其作用機制,被認為是通過促進大腦突觸間的誘導LTP達到的。[5]

正常情況下,IDRA-21或許不產生神經毒性[6]但可能會加重中風癲癇發作後,因全身缺血所造成的神經元損傷。[7]

安帕金英語Ampakine苯甲酰哌啶衍生的AMPA受體增效劑相比,IDRA-21藥效優於CX-516英語CX-516,低於CX-546英語CX-546[8]與IDRA-21相比,效力更好的苯丙噻二嗪英語Benzothiadiazine類衍生物已被開發出來,[9][10]但這些衍生物,各所獲的研究程度並不一樣,苯甲酰基哌啶(benzoylpiperidine)和苯甲酰基吡咯烷CX系列(benzoylpyrrolidine CX-series)藥物,在臨床開發中更受青睞,這或是由於它們在高劑量使用時,具有更有利的毒性特徵。[11]

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另見

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