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达格列净
化学合成物 来自维基百科,自由的百科全书
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达格列净(英语:Dapagliflozin,中文品牌名:安达唐(大陆地区)、福适佳(台湾地区), 英文品牌名: Forxiga ), 由阿斯利康研发,是第一种获批的SGLT2抑制剂,欧盟在2011年首先批准了此药物。2014年FDA批准其在美国销售。[3] 达格列净于2017年获得中国食品和药品监督管理总局批准,用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。[4]
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医疗用途
达格列净可配合饮食和运动单药治疗,或和其他降糖药物连用。来改善二型糖尿病成人患者的血糖控制。研究表明,非糖尿病和二型糖尿病成年患者,当在现有治疗方案中加入达格列净或其他SGLT2抑制剂时,能够减缓肾小球滤过率下降和肾衰竭的进程。[5][6][7][8]
欧洲心脏病学会和美国心脏协会的治疗指南,认为SGLT2抑制剂可以作为射血分数降低(LVEF < 40%)[[心力衰竭]]患者的标准疗法。[9][10]这得到了两项大型随机对照试验[11][12]以及2023年的一项系统性回顾和荟萃分析的支持。[13]
多项研究证据表明,在标准心力衰竭治疗中加入达格列净及其他SGLT2抑制剂类药物,无论患者是否患有糖尿病,均可降低心力衰竭恶化、因心力衰竭住院以及心血管死亡的风险。[14][15][16][17][18][19]这些研究主要招募射血分数降低(LVEF < 40%)的患者。但是新的研究也表明,该药物对射血分数轻度降低或保留的患者也可能有一些益处。[20]SGLT2抑制剂能够降低因心血管疾病死亡,或心力衰竭住院和紧急就诊的风险。[21][22]一些荟萃分析和队列研究显示,在降低特定心力衰竭患者的住院风险上,达格列净可能比恩格列净等同类药物效果更好。然而,目前研究的结论尚不统一,仍需进一步的比较研究证实。[23][24][25]
达格列净不能用于治疗一型糖尿病,药品上市许可持有人撤回了本药在一型糖尿病的适应症。[26]和糖尿病酮症酸中毒,因为会增加中毒的风险。[27]
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2021年,FDA和EMA扩展了达格列净的适应症,批准其用于治疗患有慢性肾病但无糖尿病的患者。[28][29]
试验证实了该疗法具有以下效果:
DIAMOND 试验的结果显示,在六周的治疗期间中患者的蛋白尿没有改善。肾小球滤过率显著恶化,在停药后六周通常可逆。患者的体重降低了1.5公斤。[30][31]
DAPA-CKD 显示,在已经接受血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)治疗的患者的中位治疗期 2.4 年中,治疗组比安慰剂组晚 8 个月左右出现肾脏滤过率持续下降、肾衰竭或死亡事件。然而,在治疗的前12至16个月期间,治疗组的肾脏滤过率低于安慰剂组,之后,其下降速度才开始略慢于安慰剂组。[32][31]
副作用
由于达格列净导致严重的糖尿(有时每天约70克),因此可能导致体重迅速减轻和疲倦。 葡萄糖起渗透性利尿剂的作用(这种作用是糖尿病多尿的原因),可导致脱水。 尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已经与糖尿病相关的感染恶化,特别是尿路感染及鹅口疮(念珠菌病)。 极少数情况下,使用SGLT2药物(包括达格列净)与会阴坏死性筋膜炎(也称为Fournier坏疽)有关。[33]
达格列净也与低血压反应有关。 人们担心它可能会增加糖尿病酮症酸中毒的风险。[34]
参考
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