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二甲双胍

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二甲双胍
系统(IUPAC)命名名称
N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide
临床数据
读音 /mɛtˈfɔːrmn/, met-FAWR-min
商品名 Glucophage, other
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a696005
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径 口服
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 50–60%[1][2]
蛋白结合度 很小[1]
代谢 不经过肝脏[1]
生物半衰期 4-8.7小时[1]
排泄 尿液(90%)[1]
识别信息
CAS注册号657-24-9 ✓
ATC代码 A10BA02
PubChem CID 4091
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 4779
DrugBank DB00331
ChemSpider 3949 ✓
UNII 9100L32L2N ✓
hydrochloride: 786Z46389E
KEGG D04966 ✓
ChEBI CHEBI:6801 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL1431 ✓
化学信息
化学式 C4H11N5
摩尔质量 129.16364 g/mol

二甲双guā(英语:Metformin[注 1],常见商品名格华止库鲁化Glucophage),为治疗2型糖尿病一线药物[3][4],特别是针对超重的患者[5]。本品也可用于治疗多囊卵巢综合症[3],少数研究显示也能用于预防糖尿病患者包含如心血管疾病癌症的并发症[6][7]。本品属于口服药物[3],且用药不会造成体重增加[7]

二甲双胍在人体通常没有显著副作用[8]。常见副作用包含腹泻恶心,以及腹痛[3],造成低血糖的机会不大[3]。但值得关注的是,不当用药可能会导致乳酸中毒英语Lactic acidosis,严重者甚至会死亡[9]。肝病、肾功能衰竭者不宜服用本品[3],妊娠期间用药目前没有已知影响,但妊娠糖尿病一般建议以胰岛素进行治疗[3][10]。本品属于双胍类药物[3],借由降低肝脏糖质新生及提升胰岛素敏感度来达到治疗的效果[3]

二甲双胍最早于1922年发现[11],但直到1950年代,法国内科医师让·斯特恩(Jean Sterne)开启了二甲双胍人类应用的临床研究[11]。1957年,本品开始在法国用于药用,并于1995年开始于美国使用[3][12]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[13]。目前相信口服给药是最有效的给药途径[11],本品属于通用名药物[3]。2014年本品于发达国家的批发价为0.21至5.55美金之间[14]。在美国,一个月疗程的药物花费约于 5 至 25 美金之间[3]

标准的500mg二甲双胍片,售卖于英国
标准的500mg二甲双胍片,售卖于英国

药理

作用于肝脏,减少糖异生(即葡萄糖的生产)与减轻胰岛素抵抗。[15]

优势

  • 不会增加体重
  • 与其他药品相比不易造成低血糖
  • 减少三酸甘油酯
  • 对低密度脂蛋白有很好的效果
  • 对血压无影响
  • 价格低廉

缺点

  • 患中到重度肾脏疾病或心脏病者忌用,因为可能由于酗酒导致乳酸酸中毒
  • 肠胃道症状,包括恶心、腹泻、腹痛
  • 维生素B12缺乏
  • 金属味觉

抗衰老研究

对二甲双胍在人类身上是否有抗衰老效果的临床实验预计于2016年冬在美国开始进行。[16]

注解

  1. ^ “胍”,拼音guā注音ㄍㄨㄚ,音同“瓜”

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Dunn CJ, Peters DH. Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus. Drugs. May 1995, 49 (5): 721–49. PMID 7601013. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. 
  2. ^ Hundal RS, Inzucchi SE. Metformin: new understandings, new uses. Drugs. 2003, 63 (18): 1879–94. PMID 12930161. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 Metformin Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 2016]. 
  4. ^ Maruthur, NM; Tseng, E; Hutfless, S; Wilson, LM; Suarez-Cuervo, C; Berger, Z; Chu, Y; Iyoha, E; Segal, JB; Bolen, S. Diabetes Medications as Monotherapy or Metformin-Based Combination Therapy for Type 2 Diabetes: A Systematic Review and Meta-analysis.. Annals of Internal Medicine. 19 April 2016. PMID 27088241. doi:10.7326/M15-2650. 
  5. ^ Clinical Obesity. 2nd. Oxford: John Wiley & Sons. 2008: 262. ISBN 9781405143660. 
  6. ^ Malek, M; Aghili, R; Emami, Z; Khamseh, ME. Risk of Cancer in Diabetes: The Effect of Metformin. (PDF). ISRN Endocrinology. 2013, 2013: 636927. PMC 3800579. PMID 24224094. doi:10.1155/2013/636927. 
  7. ^ 7.0 7.1 Type 2 diabetes and metformin. First choice for monotherapy: weak evidence of efficacy but well-known and acceptable adverse effects.. Prescrire international. November 2014, 23 (154): 269–72. PMID 25954799. 
  8. ^ Triggle, CR; Ding, H. Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium.. Acta physiologica (Oxford, England). 17 December 2015. PMID 26680745. doi:10.1111/apha.12644. 
  9. ^ Lipska KJ, Bailey CJ, Inzucchi SE. Use of metformin in the setting of mild-to-moderate renal insufficiency. Diabetes Care. June 2011, 34 (6): 1431–7. PMC 3114336. PMID 21617112. doi:10.2337/dc10-2361. 
  10. ^ Lautatzis, ME; Goulis, DG; Vrontakis, M. Efficacy and safety of metformin during pregnancy in women with gestational diabetes mellitus or polycystic ovary syndrome: a systematic review.. Metabolism: clinical and experimental. November 2013, 62 (11): 1522–34. PMID 23886298. doi:10.1016/j.metabol.2013.06.006. 
  11. ^ 11.0 11.1 11.2 Fischer, Janos. Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. 2010: 47–49. ISBN 9783527632121. 
  12. ^ McKee, Mitchell Bebel Stargrove, Jonathan Treasure, Dwight L. Herb, nutrient, and drug interactions : clinical implications and therapeutic strategies. St. Louis, Mo.: Mosby/Elsevier. 2008: 217. ISBN 9780323029643. 
  13. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  14. ^ Metformin. [11 January 2016]. [永久失效链接]
  15. ^ How does this medication work?. OnlineClinic. [2015-01-30]. 
  16. ^ 世界首例抗衰老药将临床试验 或让人活到120岁. 中新网. 2015-12-02. 

延伸阅读

外部链接

  • Metformin. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 
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