奥司他韦
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奥司他韦(英语:oseltamivir),商品名达菲(Tamiflu),是一种抗病毒药物,属神经氨酸酶抑制剂,可治疗或预防甲型流感病毒和乙型流感病毒[2]。多数医疗组织建议,流感并发症患者及并发症高危险群,在症状出现的48小时内服用本品[3]。也建议高危险群用以预防感染,但不建议一般人这样使用。至于并发症风险较低的种群,据美国疾病控制与预防中心建议,症状出现48小时内,医师可斟酌使用[3][4][5]。本品为口服药,有药锭和药水两种剂形[2]。
Quick Facts 临床数据, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
临床数据 | |
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商品名(英语:Drug nomenclature) | Tamiflu |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a699040 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | >80%[1] |
血浆蛋白结合率 | 42%(母药),3%(活性代谢物)[1] |
药物代谢 | 肝脏,奥司他韦羧酸盐[1] |
生物半衰期 | 1-3小时,6-10小时(活性代谢物)[1] |
排泄途径 | 尿液(>90% 作为奥司他韦羧酸盐)、粪便[1] |
识别信息 | |
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CAS号 | 196618-13-0 N |
PubChem CID | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C16H28N2O8P |
摩尔质量 | 312.4 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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Close
建议使用奥司他韦及针对建议的批评都饶富争议[3][6][7][8],2014年考科蓝文献总结,奥司他韦不能降低住院率,也没有证据指出流感并发症的发生率降低[8]。两项荟萃分析得出的结论是,健康的人服用本品,获益并不会高过风险[9][10];也发现到,高危险群以本品治疗后是否影响其住院或死亡风险,证据实属薄弱[9][10]。但是另一项荟萃分析也发现,奥司他韦在个人和家庭层面,均能有效预防流感[11]。
常见的副作用有呕吐、腹泻、头痛与难以入眠[2],其他副作用有精神疾病病征与癫痫发作[2][12][13]。目前无足够证据显示怀孕期间,使用奥斯他韦会增加对胎儿的不良影响,在美国仍推荐怀孕的流感患者以本品治疗[14]。有肾脏问题的患者使用剂量需要调整[2]。
1999 年,美国核准奥斯他韦于医药用途[2],本品是第一款口服的神经氨酸酶抑制剂[15] ,曾名列世界卫生组织基本药物标准清单中,但2017年降级为“补充药物”[16][17]。2016年,美国核可本品的通用名药物[18][19]。2017年,本品在美国常用处方药物名单排名为第159名,一年开出的处方签超过三百万笔[20][21]。