呋喃唑酮Furazolidone,曾用名称:痢特灵硝基呋喃)是一种硝基呋喃类抗生素,可用于治疗细菌原虫引起的痢疾肠炎胃溃疡等胃肠道疾患。呋喃唑酮为广谱抗菌药,对常见的革兰氏阴性菌和阳性菌有抑制作用。

Quick Facts 临床资料, 其他名称 ...
呋喃唑酮
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临床资料
其他名称Nitrofurazolidone
Nitrofurazolidonum
USAF EA-1
核准状况
给药途径口服
ATC码
药物动力学数据
生物半衰期10分钟
识别信息
  • 3-(5-硝基糠醛缩氨基)-噁唑烷酮[2]
CAS号67-45-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.594 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C8H7N3O5
摩尔质量225.1583 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点255 °C(491 °F)
水溶性0.04 mg/mL (20 °C)
  • C1COC(=O)N1N=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]
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罗伯特实验室(Roberts Laboratories)使用Furoxone作为其商品名,而葛兰素史克则使用Dependal-M

呋喃唑酮可以制成液态制剂用于治疗小儿急性腹泻。呋喃唑酮也可用于治疗旅行者腹泻、霍乱沙门氏菌病

药物动力学

呋喃唑酮口服吸收率低,通过血液循环主要停留在肠道内。但该药物对刺激大、易充血及发生体内糖代谢及神经病变作用,并可在体内残留。罗玉双等人(2006)报道了多次口灌呋喃唑酮在草鱼体内的消除与残留研究,发现呋喃唑酮在草鱼体内主要分布在肾脏和肝脏,药物在血浆肌肉、肝脏、肾脏中消除时间分别为72小时、15天、20天、20天[1]

副作用

过量使用呋喃唑酮可能会导致胃肠道反应(如恶心、呕吐、厌食、腹泻,一般反应较轻);溶血性贫血、皮疹、药热等过敏反应[2];多发性神经炎[3];新生儿和G-6-PH缺乏可致溶血性贫血[4]

若超量或长期连续用药,可引起动物中毒,严重会导致动物死亡[5][6][7][8]。雏鸡和雏鸭对硝基呋喃类特别敏感,中毒后出现呆滞、羽毛蓬松、厌食、食羽,严重者惊厥而死[9]。家畜中以犊牛对硝基呋喃类最为敏感[9]

研究也表明,长时间或高剂量服用呋喃唑酮对动物的肝、肾、心脏、下丘脑及生殖系统等都有不同程度的毒副作用。

主要用途

兽药使用

  • 作为兽药使用时,呋喃唑酮对防治某些原虫病、水霉病、细菌性烂鳃、赤皮病、出血病等有良好药效。
  • 在养殖业中,呋喃唑酮可用于治疗畜禽肠道感染,如仔猪黄、白痢。
  • 在养殖业中,一些商人会在虾子添加硝基呋喃,使运送过程中不会太快阵亡。
  • 在水产业中,呋喃唑酮对鲑亚目感染脑粘体虫有一定疗效。

戒瘾治疗

有研究发现呋喃唑酮可用于依赖的戒断治疗[10]。机制可能是使饮酒成为一种惩罚性体验,即厌恶疗法。但效果不如文拉法辛,不良反应也高于文拉法辛[11]

禁用地区

多数国家都列为管制性药品,禁止用于农渔水产等产品、不得成为食品添加物。

  1. 中华人民共和国农业部将呋喃唑酮列为禁止使用的药物,不得在动物性食品中检出[12]
  2. 美国FDA也于2002年禁止使用硝基呋喃类(包括呋喃唑酮)在动物性食品中的使用[13]

违规使用

  • 2011年4月7日,新北市卫生局突击稽查钓虾场,钓虾场的虾容易细菌感染,添加抗菌药,“硝基呋喃”治疗能让虾活跳跳,但会­致癌,海产动物通通禁用,致癌虾会要人命。新北市卫生局7日突击板桥两间被检举验出“­硝基呋喃”的钓虾场,把虾子装袋采样带回化验,要追查是钓虾场加料还是源头供货养殖场­动手脚,如果是养殖场出问题,可就严重了[14]
  • 2014年8月14日,新北市卫生局抽验市售鲍鱼,在20件样品中查出两件违规,有名的淡水海中天餐厅,与芦洲富基海鲜餐厅的鲍鱼,都含有硝基呋喃类代谢物[15]

参考文献

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