奥格列汀 - Wikiwand
For faster navigation, this Iframe is preloading the Wikiwand page for 奥格列汀.

奥格列汀

维基百科,自由的百科全书

奥格列汀
系统(IUPAC)命名名称
(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-methylsulfonyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl)oxan-3-amine
临床数据
给药途径 口服
合法状态
合法状态
  • 在日本上市,但已经停止研发[1]
识别信息
CAS注册号1226781-44-7
ATC代码 None
PubChem CID 46209133
ChemSpider 28424182
UNII CVP59Q4JE1
KEGG D10317
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL2105762
其他名称 MK-3102
化学信息
化学式 C17H20F2N4O3S
摩尔质量 398.427506 g/mol

奥格列汀,即Omarigliptin (MK-3102) ,是一种强效且长效的口服用抗糖尿病药,是一类DPP-4抑制剂。该药物致力于使得2型糖尿病患者能够将用药频率降低到一周一次。该药物由默克药厂开发。[2]该药物通过抑制DPP-4来提升肠降血糖素英语incretin水平(GLP-1GIP英语gastric inhibitory polypeptide),[3][4][5]从而抑制胰高血糖素释放,使得胰岛素分泌增加,减缓胃排空,降低血糖水平。

历史

日本医药品医疗机器总合机构在2015年9月28日批准了25毫克与12.5毫克的药片上市,日本也是该药物的首个批准国家。[6] 但是默克制药宣布该药品不会寻求美国与欧洲的上市。[7]该药物目前已经停止研发,推测可能是因为安全性不及预期,易发并发症,且药物在价格上也不占优势。[1]

参见

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 默沙东终止长效DPP4抑制剂omarigliptin研发 美中药源. [2018-03-16] (中文(简体)‎). 
  2. ^ Pharmacokinetics of Omarigliptin (Mk-3102), A Once-Weekly Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-4) Inhibitor, in Patients With Renal Impairment (PDF). Merck & Co., Inc. [20 September 2015]. 
  3. ^ McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R. Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: How do they work as new antidiabetic agents?. Regulatory Peptides. 2005, 128 (2): 159–65. PMID 15780435. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001. 
  4. ^ Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J. Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes. BMC Endocrine Disorders. 2003, 3 (1): 3. PMC 154101. PMID 12697069. doi:10.1186/1472-6823-3-3. 
  5. ^ Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM. Diabetes. 1995, 44 (6): 626–30. PMID 7789625. doi:10.2337/diabetes.44.6.626. 
  6. ^ Merck MARIZEV Once-Weekly DPP-4 Inhibitor For Type2 Diabetes Approved In Japan. NASDAQ. 28 September 2015 [29 September 2015]. 
  7. ^ http://www.mercknewsroom.com/news/company-statements/merck-provides-update-filing-plans-omarigliptin-investigational-dpp-4-inhibi
{{bottomLinkPreText}} {{bottomLinkText}}
奥格列汀
Listen to this article