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庆大霉素

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庆大霉素
系统(IUPAC)命名名称
(3R,4R,5R)-2[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
diamino-3[(2R,3R,6S)-
3-amino-6-[(1R)-
1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy
2-hydroxycyclohexyl]oxy5-methyl-
4-(methylamino)oxane-3,5-diol
临床数据
商品名Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682275
妊娠分级
  • D
给药途径静脉注射眼药水肌肉注射外用
合法状态
合法状态
  • 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度口服较低
蛋白结合度0-10%
生物半衰期2 小时
排泄
识别信息
CAS注册号1403-66-3 ✓
ATC代码D06AX07 J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07英语ATCvet code QA07AA91 QG01英语ATCvet code QG01AA91 QG51英语ATCvet code QG51AA04 QJ51GB03
PubChemCID 3467
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS2427
DrugBankDB00798 ☒N
ChemSpider390067 ✓
UNIIT6Z9V48IKG ✓
KEGGD08013 ✓
ChEBICHEBI:27412 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL195892 ✓
化学信息
化学式C21H43N5O7
摩尔质量477.596 g/mol

庆大霉素(或称见大霉素Gentamicin,商品名Garamycin)是一种抗生素,对革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌皆有治疗效果[1]。适应症包含骨头感染英语osteomyelitis心内膜炎骨盆腔发炎脑膜炎肺炎泌尿道感染,以及败血症等等。本品在治疗淋病披衣菌感染的效果不佳。该药的口服吸收率极低,因此须以静脉注射肌肉注射,或外用给药[2]。外用配方可用于烧伤,或眼睛周围感染时使用[3]。在发达国家,庆大霉素通常仅用于等待细菌培养英语bacterial culture结果出来前的治疗,培养结果出来后即会换成更专一的抗生素[4]。本品投药后须持续监测血液浓度[2]

庆大霉素具有耳毒性英语ototoxic肾毒性英语nephrotoxic,会伤害内耳及肾脏[2]。可能造成的内耳问题包含影响平衡觉或是听觉丧失,且问题可能伴随终身。妊娠期间用药可能伤害胎儿[2]哺乳期间用药目前显示安全[5]。庆大霉素属于氨基糖苷类抗生素,借由干扰细菌蛋白质合成而达到杀菌英语bactericidal的效果[2]

庆大霉素于1963年首次发现[6],是从绛红小单孢菌英语Micromonospora purpurea身上提炼而得[2]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[7]。该药属于学名药[8],2014年的每毫升注射针剂批发价约位于0.05到0.58美元[9]

发现历史

庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现[10]

作用机理

和其它的氨基糖苷类药物一样,庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA,干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接,阻断细菌蛋白质的合成。

副作用及毒性

耳毒性,能导致听神经和前庭功能损害。庆大霉素有较强的毒性,能抑制肾脏细胞蛋白质的合成,导致肾衰竭

治疗用途

革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌皆有效,但一般不用于淋病菌、脑膜炎双球菌、嗜肺性军团菌等感染。见大霉素是治疗法兰西氏土伦杆菌的首选药物。[11]

参考文献

  1. ^ GENTAMICIN(注射)INJ 80MG 2ML. 社团法人光田综合医院. [2018-05-21] (中文(台湾)‎). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Gentamicin sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-15]. 
  3. ^ Bartlett, Jimmy. Clinical Ocular Pharmacology s. Elsevier. 2013: 214. ISBN 9781483193915. 
  4. ^ Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie. Gentamicin: a great way to start. Australian Prescriber. October 2010, (33): 134–135. (原始内容存档于2011-03-13). 
  5. ^ Gentamicin use while breastfeeding. [2015-08-15]. 
  6. ^ Pucci, edited by Thomas Dougherty, Michael J.; Weinstein, Marvin J. Handbook of antibiotic discovery and development 2012. New York: Springer. 2011: 238. ISBN 9781461413998. 
  7. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. 
  8. ^ Burchum, Jacqueline. Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. 2014: 1051. ISBN 9780323340267. 
  9. ^ Gentamicin sulfate. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-15]. [永久失效链接]
  10. ^ Weinstein MJ, Luedemann GM, Oden EM, Wagman GH. Gentamicin, a new broad spectrum antibiotic complex. Antimicrob Agents Chemother (Bethesda). 1963;161:1-7. PMID 14274893
  11. ^ R.,, Murray, Patrick; A.,, Pfaller, Michael. Miscellaneous Gram-Negative Rods. Medical Microbiology 8th edition. Philadelphia, PA: Elsevier. 2015. ISBN 9780323299565. OCLC 914223501. 
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庆大霉素
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