异烟肼
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异烟肼,又称为异烟酸酰肼、4-吡啶甲酰肼(英语:Isoniazid,全名英语:isonicotinic acid hydrazide,简称为INH),为治疗肺结核的抗生素[1]。治疗开放性肺结核时,常合并投用利福平、吡嗪酰胺以及链霉素或乙胺丁醇二者之一[2];治疗潜伏结核感染时可以单独使用异烟肼[1]。本品也可用于治疗非结核分枝杆菌(NTM),如鸟型分枝杆菌(英语:Mycobacterium avium-intracellulare infection)、堪萨斯分枝杆菌(英语:Mycobacterium kansasii)和异种分枝杆菌(英语:Mycobacterium xenopi)[1]。本品的给药途径通常为口服给药,但也可由肌肉注射施予[1]。
Quick Facts 临床资料, 其他名称 ...
临床资料 | |
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其他名称 | INHA、 4-吡啶甲酰肼、异烟酸酰肼 |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服、肌肉注射、静脉注射 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
血浆蛋白结合率 | 非常慢 (0-10%) |
药物代谢 | 肝脏; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor |
生物半衰期 | 0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators) |
排泄途径 | 尿液(主要方式)、粪便 |
识别信息 | |
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CAS号 | 54-85-3 Y |
PubChem CID | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL |
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NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.195 |
化学信息 | |
化学式 | C6H7N3O |
摩尔质量 | 137.139 g/mol |
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |
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Close
异烟肼常见副作用有血液中肝脏酵素增加(英语:increased blood levels of liver enzymes)以及手脚麻木[1],可能的严重副作用为肝炎及急性肝衰竭[1]。于怀孕期间使用本品对胎儿的安全性尚属未知[3],能从母乳进入婴儿体内,但未有发现对婴儿发育的不良影响[3]。如要避免本品的副作用,可与吡哆醇一起施予[4]。异烟肼的作用机制为借由干扰细菌细胞壁合成,以导致细菌死亡[1]。
异烟肼于1952年问世[5]。本品名列世界卫生组织基本药物标准清单中[6],世界卫生组织认可为非常重要的人类用药[7];市面上已有本品的学名药流通[1]。
除了作为治疗肺结核的药物以外,异烟肼也可以用于对狗进行投毒,可以被用于清理流浪狗,但这种行为也遭到了一部分爱狗人士的谴责;也有研究表明,一定浓度的异烟肼可以抑制光呼吸,提高一些农作物的产量。