抗细菌药（英语：antibacterial）也称为“抗细菌剂”，是一类用于抑制细菌生长或杀死细菌的药物。[1]在不引起歧义的情况下，抗细菌药也可简称为“抗菌药”，包括抗生素（英语：antibiotic） 由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）所产生的具有抑制其它类微生物生长、生存的一类次级代谢产物，以及用化学方法合成或半合成的类似化合物。在定义上是一较广的概念，包括抗细菌抗生素、抗真菌抗生素以及对付其他微小病原之抗生素；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌抗生素。抗生素的副作用之一是使肠道正常菌群失调。[2]
制造方法
抗细菌药的主要制造方法为发酵，也可以通过化学合成和半合成的方法制造出来。
先采用适当的菌种，经辐射处理，选择最具潜力的变异菌株，将其从试管转移到烧瓶再到发酵槽，在温度与通风控制的环境中培育，然后从培养基中分离、纯化、析离成抗生素的结晶。经研判化学结构、药理实验与临床试验后，才告完成。
历史
人类合成的第一种抗菌药是磺胺，1932～1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多马克发现其具有体内抗菌活性，他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。
人类发现的第一种抗生素——青霉素（盘尼西林），是英国微生物学家亚历山大·弗莱明于1928年偶然发现的，但当时并没有提出有效成分和分析化学结构。他从被霉菌污染的葡萄球菌培养皿中，观察到霉菌附近的细菌都无法生长，推测霉菌中可能有杀菌的物质，1929年，弗莱明将这个发现发表在《英国实验病理学期刊》，但没有得到重视。直到1939年，牛津大学的佛洛里（Howard Florey）和柴恩（Ernst Chain）想开发能医疗细菌感染的药物，才在联络弗莱明取得菌株后，成功提纯出青霉素。1939年至1940年酪毛霉素、盘尼西林及放线霉素先后被分离出。弗莱明、佛洛里与柴恩因此于1945年共同获得诺贝尔生理学和医学奖[3][4]。
分类
作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别：
- β-内酰胺类抗生素
- 青霉素类
- 天然青霉素：青霉素G（苄青霉素）
- 半合成青霉素
- 耐酸青霉素类
- 耐酶青霉素类
- 广谱青霉素类
- 抗铜绿假单胞菌青霉素类
- 抗革兰阴性菌青霉素类
- 头孢菌素
- 其他β-内酰胺类抗生素
- 头霉素
- 氧头孢烯类
- 碳青霉烯类
- 单环β-内酰胺类
- β-内酰胺酶抑制剂
- 大环内酯类抗生素
- 天然大环内酯类抗生素：红霉素
- 半合成大环内酯类抗生素：阿奇霉素、克拉霉素
- 第三代大环内酯类抗生素/酮内酯类抗生素：泰利霉素、奎红霉素
- 氨基糖苷类抗生素：庆大霉素、链霉素
- 四环素类抗生素
- 氯霉素（全合成抗生素）：毒性反应严重，只用于滴眼液
- 其他类抗生素：
- 人工合成抗菌药：在不严格的情况下，有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。
- 喹诺酮类抗菌药
- 第一代：萘啶酸
- 第二代：吡哌酸
- 第三代：含氟的喹诺酮类：氧氟沙星、环丙沙星
- 第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
- 磺胺类药
- 甲氧苄啶（黄安增效剂）
- 硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特灵）
抗生素[5]
| 中文名称 |
英文名称 |
厂牌名称 |
应用 |
副作用
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| 氨基糖苷类抗生素
|
| 阿米卡星 |
amikacin |
Amikin |
革兰氏阴性菌感染，如大肠杆菌、克雷伯氏菌、绿脓杆菌 |
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| 庆大霉素 |
Gentamycin |
Garamycin
|
| 卡那霉素 |
Kanamycin |
Kantrex
|
| 新霉素 |
Neomycin |
|
| 奈替米星 |
Netilmicin |
Netromycin
|
| 链霉素 |
Streptomycin |
|
| 妥布霉素 |
Tobramycin |
Nebcin
|
| 巴龙霉素 |
Paromomycin |
Humatin
|
| 安莎霉素类
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| 格尔德霉素 |
Geldanamycin |
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用于抗肿瘤，处于实验阶段 |
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| 除莠霉素 |
Herbimycin |
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| 碳头孢烯
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| 氯碳头孢 |
Loracarbef |
Lorabid |
|
|
| 碳青霉烯
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| 厄他培南 |
Ertapenem |
|
|
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| 亚胺培南 |
Imipenem/Cilastatin |
Primaxin
|
| 美罗培南 |
Meropenem |
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| 第一代头孢菌素
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| 头孢羟氨苄 |
Cefadroxil |
Duricef |
|
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| 头孢唑啉 |
Cefazolin |
Ancef
|
| 头孢氨苄 |
Cefalexin |
Keflex
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| 头孢硫脒 |
Cefathiamidine |
|
| 头孢拉定 |
Cefradine |
|
| 头孢替唑钠 |
Ceftezole Sodium |
|
| 头孢羟氨苄 |
Cefadroxil |
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| 第二代头孢菌素
|
| 头孢克洛 |
Cefaclor |
Ceclor |
|
|
| 头孢孟多 |
Cefamandole |
Mandole
|
| 头孢西丁 |
Cefoxitin |
Mefoxin
|
| 头孢丙烯 |
Cefprozil |
Cefzil
|
| 头孢呋辛酯 |
Cefuroxime Axetil |
Ceftin
|
| 头孢美唑 |
Cefmetazole |
|
| 头孢替安 |
Cefotiam |
|
| 头孢克洛 |
Cefaclor |
|
| 头孢尼西 |
Cedonicid |
|
| 头孢孟多酯 |
Cefamandole Nafate |
|
| 第三代头孢菌素
|
| 头孢克肟 |
Cefixime |
|
|
|
| 头孢地尼 |
Cefdinir |
Omnicef
|
| 头孢妥仑 |
Cefditoren |
|
| 头孢哌酮 |
Cefoperazone |
Cefobid
|
| 头孢唑肟 |
Cefotaxime |
Claforan
|
| 头孢泊肟 |
Cefpodoxime |
|
| 头孢他啶 |
Ceftazidime |
Fortum
|
| 头孢布烯 |
Ceftibuten |
|
| 头孢唑肟 |
Ceftizoxime |
|
| 头孢曲松 |
Ceftriaxone |
Rocephin
|
| 头孢噻肟钠 |
Cefotaxime |
|
| 头孢地秦 |
Cefodizime |
|
| 头孢甲肟 |
Cefmenoxime |
|
| 头孢匹胺钠 |
Cefpiramide Sodium |
|
| 头孢布宗 |
Cefbuperazone Sodium |
|
| 头孢磺啶 |
Cefsulodine Sodium |
|
| 头孢唑南钠 |
Cefuzonam Sodium |
|
| 头孢替坦 |
Cefotetan |
|
| 拉氧头孢 |
Latamoxef |
|
| 氟氧头孢钠 |
Flomoxef Sodium |
|
| 头孢米诺钠 |
Cefminox Sodium |
|
| 头孢咪唑 |
Cefpimizole |
|
| 头孢他美酯 |
Cefetamet Pivoxil |
|
| 头孢泊肟酯 |
Cefpodoxime Proxetil |
|
| 头孢托仑酯 |
Cefditoren Pivoxil |
|
| 头孢特仑匹酯 |
Cefteram Pivoxil |
|
| 第四代头孢菌素
|
| 头孢吡肟 |
Cefepime |
Maxipime |
|
|
| 头孢匹罗 |
Cefpirome |
Cefrom
|
| 头孢克定 |
Cefclidin |
|
| 头孢噻利 |
Cefoselis |
|
| 糖肽类抗生素
|
| 替考拉宁 |
Teicoplanin |
|
|
|
| 万古霉素 |
Vancomycin |
Vancocin
|
| 大环内酯类抗生素
|
| 阿奇霉素 |
Azithromycin |
Zithromax、Sumamed、Zitrocin |
治疗链球菌感染、梅毒、呼吸道感染、支原体感染、莱姆病 |
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| 克拉霉素 |
Clarithromycin |
Biaxin
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| 地红霉素 |
Dirithromycin |
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| 红霉素 |
Erythromycin |
|
| 罗红霉素 |
Roxithromycin |
|
| 醋竹桃霉素 |
Troleandomycin |
|
| 单内酰环类
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| 安曲南 |
Aztreonam |
|
|
|
| 青霉素类
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| 阿莫西林 |
Amoxicillin |
Novamox |
广谱抗菌、链球菌感染、梅毒、莱姆病 |
- 胃肠道不适及腹泻
- 严重过敏
- 脑和肾脏毒性（很少发生）
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| 安比西林 |
Ampicillin |
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| 阿洛西林 |
Azlocillin |
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| 羧苄西林 |
Carbenicillin |
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| 邻氯西林 |
Cloxacillin |
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| 双氯西林 |
Dicloxacillin |
|
| 氟氯西林 |
Flucloxacillin |
|
| 美洛西林 |
Mezlocillin |
|
| 乙氧萘西林 |
Nafcillinum |
|
| 青霉素（盘尼西林） |
Penicillin |
|
| 哌拉西林 |
Piperacillin |
|
| 替卡西林 |
Ticarcillin |
|
| 多肽类抗生素
|
| 杆菌肽 |
Bacitracin |
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眼、耳和膀胱感染（直接用于眼或肺部吸入，很少用于注射） |
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| 粘杆菌素 |
Colistin |
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| 多黏菌素B |
polymyxinB |
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| 四环素类抗生素
|
| 地美环素 |
Demeclocycline |
|
梅毒、支原体感染、衣原体感染、膝立克次氏体感染、莱姆病 |
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| 强力霉素 |
doxycycline |
Vibramycin
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| 米诺环素 |
Minocycline |
Minocin
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| 土霉素 |
Oxytetracycline |
|
| 四环素 |
Tetracycline |
Sumycin
|
| 其他
|
| 胂凡纳明 |
Arsphenamine |
Salvarsan |
螺旋体感染（已淘汰） |
|
| 氯霉素 |
Chloromycetin |
|
各种敏感菌（已基本不用） |
|
| 氯洁霉素（克林霉素） |
Clinmycin |
Cleocin |
革兰氏阳性菌 |
|
| 乙胺丁醇 |
Ethambutol |
|
结核杆菌 |
|
| 磷霉素 |
Fosfomycin |
|
革兰阴性菌 |
|
| 夫西地酸 |
Fusidic acid |
|
革兰氏阳性球菌、葡萄球菌（皮肤感染） |
|
| 呋喃唑酮 |
Furazolidone |
|
革兰氏阴性菌和阳性菌（兽用） |
|
| 异烟肼 |
Isoniazid |
|
结核杆菌 |
|
| 雷奈佐利 |
Linezolid |
Zyvox |
革兰氏阳性菌的严重感染 |
|
| 甲硝唑 |
Metronidazole |
Flagyl |
各种厌氧菌感染 |
|
| 莫匹罗星 |
Mupirocin |
|
革兰氏阳性球菌（外用皮肤感染） |
|
| 呋喃妥因 |
Nitrofurantoin |
Macrodantin、Macrobid |
革兰阳性菌及阴性菌 |
|
| 平板霉素 |
Platensimycin |
|
革兰氏阳性菌（实验中） |
|
| 吡嗪酰胺 |
Pyrazinamide |
|
结核杆菌 |
|
| 奎奴普丁/达福普汀 |
Quinupristin/Dalfopristin |
Syncercid |
革兰阳性菌 |
|
| 利福平 |
Rifampin |
|
结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 |
|
| 大观霉素 |
Spectinomycin |
|
淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染 |
|
| 替利霉素 |
Telithromycin |
Ketek |
肺炎
|
人工合成抗菌药[6]
| 喹诺酮
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| 环丙沙星 |
Ciprofloxacin |
Ciproxin, Ciplox |
尿路感染，细菌性前列腺炎、细菌性腹泻、淋病 |
|
| 伊诺沙星 |
Enoxacin |
|
| 加替沙星 |
Gatifloxacin |
Tequin
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| 左氧氟沙星 |
Levofloxacin |
Levaquin
|
| 洛美沙星 |
Lomefloxacin |
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| 莫西沙星 |
Moxifloxacin |
Avelox
|
| 诺氟沙星 |
Norfloxacin |
|
| 氧氟沙星 |
Ofloxacin |
Ocuflox
|
| 曲氟沙星 |
Trovafloxacin |
Trovan
|
| 磺胺类
|
| 磺胺米隆 |
Mafenide |
|
尿路感染（磺胺醋酰和磺胺米隆除外）、磺胺米隆用于烧伤 |
- 恶心、呕吐、 腹泻
- 过敏皮疹
- 尿结晶
- 肾衰竭
- 白细胞计数降低
- 畏光
|
| 百浪多息 |
Prontosil (archaic) |
|
| 磺胺醋酰 |
Sulfacetamide |
|
| 磺胺甲二唑 |
Sulfamethizole |
|
| 磺胺二甲异恶唑 |
Sulfanilimide (archaic) |
|
| 柳氮磺吡啶 |
Sulfasalazine |
|
| 磺胺异恶唑 |
Sulfisoxazole |
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| 甲氧苄定 |
Trimethoprim |
|
| 复方增效磺胺 |
Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX) |
Bactrim
|
作用机理
抗生素等抗菌剂有抑菌或杀菌作用，但抗生素对微生物的作用具选择性，依其作用，可分为广效或是专一。主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理[7]：
- 阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。
- 与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
- 与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
- 阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。
与细胞壁或细胞膜作用的两类抗生素，是以破坏菌体完整性的方式杀死细菌，故可称为杀菌剂（Bactericidal agent）；另外两类抗生素则是靠抑制细菌大分子合成的方式，阻断其繁殖，故又可称之为抑菌剂（Bacteriostatic agent）[8]。
外部链接
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| | 细胞内 | |
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| | 糖肽类 | 抑制肽聚糖糖基转移酶链延伸： 万古霉素#（奥利万星、特拉万星） · 替考拉宁 （达巴万星） · 雷莫拉宁 |
|---|
| β-内酰胺类
抑制细胞壁合成
(抑制PBP作用) | | | 氨基青霉素： 阿莫西林# · 氨苄西林#（匹氨西林、海他西林、巴氨西林、美坦西林、酞氨西林） · 依匹西林
羧基青霉素：羧苄西林（卡茚西林） · 替卡西林 · 替莫西林
脲基青霉素：阿洛西林 · 哌拉西林 · 美洛西林
其他：美西林（匹美西林） · 磺苄西林 |
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| | | 青霉素G#：氯甲西林 · 苄星西林 # · 普鲁卡因西林 # · 叠氮西林 · 培那西林
青霉素V#：丙匹西林 · 苄星青霉素 · 非奈西林 |
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| | 法罗培南 · 利替培南§ |
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| | | 头孢唑啉# · 头孢乙腈 · 头孢羟氨苄 · 头孢氨苄 · 头孢来星 · 头孢洛宁 · 头孢噻啶 · 头孢噻吩 · 头孢匹林 · 头孢曲嗪 · 头孢西酮 · 头孢氮氟 · 头孢拉定 · 头孢沙定 · 头孢替唑 |
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| | 头孢克洛 · 头孢孟多 · 头孢米诺 · 头孢尼西 · 头孢雷特 · 头孢替安 · 头孢丙烯 · 头孢呋辛 · 头孢唑喃 · 头霉素（头孢拉宗、头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑） · 碳头孢烯（氯碳头孢） |
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| | 头孢吡肟 · 头孢唑兰 · 头孢匹罗 · 头孢喹肟 · 头孢利定 |
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| 兽用抗生素 | |
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| 单环β-内酰胺 | 氨曲南 · 替吉莫南 · 卡芦莫南 |
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| β-内酰胺酶抑制剂 | 青霉烷砜（舒巴坦、他唑巴坦） · 氧青霉烷（ 克拉维酸） · 无β-内酰胺结构（阿维巴坦、瑞来巴坦、法硼巴坦） |
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| 复方制剂 | 青霉素复方制剂 | 阿莫西林克拉维酸钾# · 阿莫西林舒巴坦匹酯 · 阿莫西林/双氯西林 · 阿莫西林/氟氯西林 · 氨苄西林/舒巴坦 · 氨苄西林/氯唑西林 · 哌拉西林/他唑巴坦 · 替卡西林/克拉维酸 |
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| 碳青霉烯复方制剂 | 亚胺培南/西司他丁# · 亚胺培南/西司他丁/瑞来巴坦 † · 帕尼培南/倍他米隆 · 美罗培南/法硼巴坦 † |
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| 头孢菌素复方制剂 | |
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