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沙格列汀

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沙格列汀
系统(IUPAC)命名名称
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
临床数据
商品名 Onglyza
Drugs.com 消费者药物信息
MedlinePlus a610003
医疗法规
给药途径 口服
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 ~75% (Tmax(峰值) = 2小时)
蛋白结合度 可忽略不计
代谢 肝脏(CYP3A4和CYP3A5)
生物半衰期 2.5 小时 (沙格列汀), 3.1 小时 (主要代谢产物)
排泄 22% (胆汁), 75% (尿液)
识别信息
CAS注册号361442-04-8 ☒N
ATC代码 A10BH03
PubChem CID 11243969
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 6316
DrugBank DB06335 ✓
ChemSpider 9419005 ✓
UNII 8I7IO46IVQ ☒N
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL385517 ✓
化学信息
化学式 C18H25N3O2
摩尔质量 315.41 g/mol

沙格列汀(英语:Saxagliptin),商品名为安立泽,是一种二肽基肽酶-4抑制剂类口服抗糖尿病药[1]沙格列汀早期由百时美施贵宝单独研发,2007年,阿斯利康制药也加入了研发并共同负责销售。[2]

2014年2月,基于一篇在新英格兰医学杂志发表的文章,美国食品药品监督管理局(FDA)宣布他们正在调查沙格列汀可能会导致的心脏病发病风险。[3][4] 文章总结指出,DPP-4抑制剂不会增加或减少缺血的发生几率,虽然因心力衰竭而入院治疗的几率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖,但是需要为伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治疗手段,防止心血管疾病发病风险的提高。

百时美施贵宝否认沙格列汀会导致心血管疾病风险增加,并且称沙格列汀非常安全。[来源请求]

引用

  1. ^ Augeri D; 等. Discovery and preclinical profile of Saxagliptin (BMS-477118): a highly potent, long-acting, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Journal of Medicinal Chemistry. 2005, 48 (15): 5025–5037. PMID 16033281. doi:10.1021/jm050261p. 
  2. ^ Bristol, Takeda Drugs Offer Alternatives to Januvia (Update2). Bloomberg. 2008-06-07. 
  3. ^ http://www.webmd.com/diabetes/news/20140211/fda-to-investigate-diabetes-drug-saxagliptin-for-possible-heart-failure-risk
  4. ^ Scirica, BM; Bhatt, DL; Braunwald, E; Steg, PG; Davidson, J; Hirshberg, B; Ohman, P; Frederich, R; Wiviott, SD; Hoffman, EB; Cavender, MA; Udell, JA; Desai, NR; Mosenzon, O; McGuire, DK; Ray, KK; Leiter, LA; Raz, I; the SAVOR-TIMI 53 Steering Committee and, Investigators. Saxagliptin and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus. The New England Journal of Medicine. Oct 3, 2013, 369 (14): 1317–1326. PMID 23992601. doi:10.1056/nejmoa1307684. 
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