甲巯咪唑

甲巯咪唑
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Tapazole
其他名称	thiamazole (INN, BAN); methimazole (USAN); MMI
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682464
怀孕分级	D (US);
给药途径	口服
ATC码	H03BB02 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	93%
血浆蛋白结合率	无
药物代谢	肝脏
生物半衰期	5-6小时
排泄途径	肾
识别信息
	IUPAC命名法 1-Methyl-3H-imidazole-2-thione; ;
CAS号	60-56-0
PubChem CID	1349907;
IUPHAR/BPS	6649;
DrugBank	DB00763 ;
ChemSpider	1131173 ;
UNII	554Z48XN5E;
KEGG	D00401 ;
ChEBI	CHEBI:50673 ;
ChEMBL	ChEMBL1515 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4020820 ;
ECHA InfoCard	100.000.439
化学信息
化学式	C4H6N2S
摩尔质量	114.17 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
熔点	146 °C（295 °F）
水溶性	275 mg/mL (20 °C)
	SMILES Cn1cc[nH]c1=S;
	InChI InChI=1S/C4H6N2S/c1-6-3-2-5-4(6)7/h2-3H,1H3,(H,5,7) ; Key:PMRYVIKBURPHAH-UHFFFAOYSA-N ;

甲巯咪唑（methimazole、thiamazole），是抗甲状腺药（英语：antithyroid agent）^[2]，属于硫代酰胺类药物。甲巯咪唑的主要副作用和丙硫氧嘧啶类似，包括有粒细胞缺乏症（英语：agranulocytosis）及肝炎等。

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医疗使用

甲巯咪唑是治疗甲状腺功能亢进症（像是弥漫性毒性甲状腺肿）的药物，在进行甲状腺手术前，也会让患者服用甲巯咪唑来降低甲状腺激素浓度，也减少甲状腺激素调整过程中的的副作用。在兽医学中，也会用甲巯咪唑来治疗猫的甲状腺功能亢进症。

不良反应

在服用甲巯咪唑时，需注意是否有像是发烧或是喉咙痛的症状，这些症状表示可能有出现粒细胞缺乏症（英语：agranulocytosis），粒细胞缺乏症是一种罕见但是严重的副作用，是因为白血球数量低下（更具体的说法，是缺少中性粒细胞的嗜中性白血球低下）。其鉴别诊断方式是暂停用药，并且进行全血球计数^[3]。若使用重组的人粒细胞集落刺激因子（英语：granulocyte colony-stimulating factor）可以帮助其复原。

其他已知的副作用有：

皮肤红疹
发痒
异常落发
胃部不适
呕吐
食欲不佳
异常感觉（刺痛、针刺痛、灼热、紧绷）
流汗
关节痛及肌肉痛
想睡
头晕
血小板计数减少（血小板减少症（英语：thrombocytopenia））
先天性皮肤发育不全（英语：aplasia cutis congenita）（产前暴露）
甲状腺肿（产前暴露）
后鼻孔闭锁（英语：choanal atresia）（妊娠前三个月暴露）

药物交互作用

若是有以下情形的患者，服用甲巯咪唑会有不良影响：:

服用抗凝剂，例如华法林、糖尿病药物、地高辛、茶碱（Theobid, Theo-Dur）及维生素药物。
曾经有血液疾病，例如白细胞减少、血小板减少或是再生障碍性贫血，或是有肝脏疾病（例如肝炎、黄疸）。
怀孕（或是计划怀孕）的女性，或是正在母乳哺育的女性。

作用机制

甲巯咪唑会抑制甲状腺过氧化物酶的作用。正常情形下甲状腺过氧化物酶会将碘离子（I⁻）氧化成碘（I₂）、次碘酸（HOI）、酶联低碘酸盐（EOI），这些可以在激素前体甲状腺球蛋白（英语：thyroglobulin）中的酪氨酸残基中加入碘，这是合成三碘甲状腺原氨酸（T₃）及甲状腺素（T₄）的重要步骤。

甲巯咪唑不会抑制卵泡细胞基底膜上钠依赖性碘转运蛋白的作用，要有像高氯酸盐或是硫氰酸盐等竞争性的抑制剂才能抑制该作用。

甲巯咪唑会作用在CXCL10^[4]。

参考资料

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Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes. J. Endocrinol. October 2007, 195 (1): 145–55. PMID 17911406. doi:10.1677/JOE-07-0240.

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