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皮质类固醇

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皮质类固醇
药物种类
Cortisol (hydrocortisone), a corticosteroid with both glucocorticoid and mineralocorticoid activity and effects.
用途 Various
生物目标 Glucocorticoid receptor, Mineralocorticoid receptor
ATC代码 H02

皮质类固醇(英语:Corticosteroids)是由肾上腺皮质制造和分泌的类固醇激素,也可经由人工合成[1]。它的药理作用复杂,且广泛涉及生理系统作用[2],如压力反应免疫反应,以及发炎糖类代谢作用蛋白质分解代谢、血液中电解质浓度等的控制。皮质类固醇主要分为二类:[1]

人体内普遍存在的天然激素包括:皮质酮(C21H30O4)、可的松(C21H28O5,17-羟-11脱氢皮质(甾)酮)和醛固酮

生物合成

皮质类固醇在老鼠体内的生物合成途径
皮质类固醇在老鼠体内的生物合成途径

皮质类固醇是以胆固醇为原料在肾上腺皮质所合成。大多数类固醇反应须由细胞色素P450酵素催化。它位于铁氧化还原蛋白内,以线粒体作为辅助因子(除了21-羟化酶和17α-羟化酶以外)。

醛固酮皮质酮的生物合成途径的第一部分相同,最末部分则分别由醛固酮合成酶和11β-羟化酶中介。这二种酶十分相似,都能进行11β-羟化和12-羟化作用,但前者另能进行18-氧化作用。此外,醛固酮合成酶存在于肾上腺皮质外缘的球状带;11β-羟化酶则可见于束状带和球状带。

分类

依化学结构

皮质类固醇通常依化学结构不同被分为四类。人体对指定类别的其中一种类固醇产生过敏反应,即表示不耐该类别的所有类固醇[3]

以粗体标示之类固醇常被用于检测对外用类固醇的过敏反应[4]

第一类(A组)[编辑]

第二类(B组)[编辑]

  • 曲安奈德、去炎松缩丙酮(triamcinolone acetonide)
  • 糠酸莫米松、莫美他松糠酸酯(mometasone furoate)
  • 安西奈德(amcinonide)
  • 布地奈德(budesonide)
  • 地奈德、地索奈德(desonide)
  • 氟欣诺能、氟轻松(fluocinonide)
  • 醋酸氟轻松(fluocinolone acetonide)
  • 哈西奈德、氯氟舒松(halcinonide)

第三类(C组)[编辑]

  • 倍他美松、贝皮质醇、培他米松(betamethasone)
  • 倍他美松磷酸钠(betamethasone sodium phosphate)
  • 地塞米松、迪皮质醇(dexamethasone)
  • 地塞米松磷酸钠(dexamethasone sodium phosphate)
  • 氟可龙(fluocortolone)

第四类(D组)[编辑]

D1组—卤化(较少不稳定)[编辑]
  • 氢化可的松-17-戊酸酯(hydrocortisone-17-valerate)
  • 卤米松(Halometasone)
  • 丙酸氯倍他索(clobetasol propionate)
  • 氟可龙己(Fluocortolone caproate)
  • 氟可龙戊酸酯(Fluocortolone pivalate)
  • 醋酸氟泼尼定(fluprednidene acetate)
  • 倍他米松戊酸酯(betamethasone valerate)
  • 倍他米松丙酸酯(betamethasone dipropionate)
  • 泼尼卡酯(prednicarbate)
D2组—不稳定的药物前体酯[编辑]
  • 氯倍他松-17-丁酸酯(Clobetasone-17-butyrate)
  • 氢化可的松-17-醋丙酸酯(Hydrocortisone-17-aceponate)
  • 氢化可的松-17-丁丙酸酯(Hydrocortisone-17-buteprate)

依施用途径

外用类固醇

主要局部涂抹于皮肤、眼睛和黏膜

外用类固醇依效力不同分为一到四级;欧洲分类法将药效最强者归入第四级,美国则称之为第一级。

吸入类固醇

用于治疗鼻黏膜、鼻窦支气管肺部,包括:

  • 氟尼缩松(flunisolide)
  • 丙酸氟替卡松(氟替卡松丙酸酯/fluticasone propionate)
  • 曲安奈德(triamcinolone acetonide)
  • 二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate)
  • 布地奈德(budesonide)

此外,有些哮喘药物(商号:Advair)是以氟替卡松丙酸酯结合沙美特罗昔萘酸酯(一种支气管扩张用药),可用于12岁以上儿童。

口服类固醇

常见者如泼尼松龙强的松

系统性类固醇

以注射和非口服途径进入体内。

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 类固醇. 香港中文大学药剂学院. [2011-06-26]. 
  2. ^ 肾上腺皮质类固醇 Adrenal corticosteroids. 行政院卫生署. 2002-11-27 [2011-06-26]. [永久失效链接]
  3. ^ Rietschel, Robert L. Fisher's Contact Dermatitis, 6/e. Hamilton, Ont: BC Decker Inc. 2007: 256. ISBN 1-55009-378-9 (英语). 
  4. ^ Wolverton, SE. Comprehensive Dermatologic Drug Therapy. WB Saunders. 2001: 562. ISBN 978-0721677286 (英语). 

外部链接

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