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罗格列酮

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罗格列酮
系统(IUPAC)命名名称
(RS)-5-((4-(2-(methyl-2-pyridinylamino) ethoxy)phenyl)methyl)- 2,4-thiazolidinedione
临床数据
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 口服
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度 99%
蛋白结合度 99.8%
代谢 (CYP2C8-mediated)
生物半衰期 3-4 hours
排泄 (64%)及粪便(23%)
识别信息
CAS注册号122320-73-4 ✓
ATC代码 A10BG02
PubChem CID 77999
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS 1056
DrugBank APRD00403 ☒N
DB00412
ChemSpider 70383 ✓
UNII 05V02F2KDG ✓
KEGG D00596 ☒N
ChEBI CHEBI:50122 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL121 ☒N
PDB配体ID RGZ (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式 C18H19N3O3S
摩尔质量 357.428 g/mol

罗格列酮(Rosiglitazone)是一种用于控制糖尿病的药物,商品名称有:安糖健文迪雅梵帝雅(Avandia)等。由葛兰素史克(GSK)开发制造。

制剂为药片,每片含2mg、4mg或8mg马来酸罗格列酮(Rosiglitazone maleate)。

药物作用

增进胰岛素的感受性,改善血糖控制。

药物代谢动力学

  • 蛋白结合率:99%
  • 清除半衰期:3~4小时
  • 到达血中最高浓度时间:1小时
  • 代谢:与细胞色素p450(CYP)同功的酵素2C8所代谢
  • 排泄:尿液或粪便

适应症

单独使用或与磺酰脲类(Sulfonylurea)、二甲双胍(Metformin)类口服降血糖药同时使用,以控制第II型糖尿病人的血糖。

服量

口服,

  • 单一疗法的起始剂量为每天4mg,可一次过或分2次服用。
  • 与Metformin同时使用,起始剂量为每天4mg,可一次过或分2次服用。
  • 与Sulfonylurea同时使用,起始剂量为每天4mg,可一次过或分2次服用。

风险、副作用及替代品

心脏病

有研究显示服用罗格列酮可令心脏病的发作几率提高43%,令死于心脏病的风险也会增加[1][2];不过亦有其他研究否定这个结论。美国参议院关于糖尿病药物文迪雅的报告指出,葛兰素史克公司食品及药物管理局早就应当把这种药物的危险性告知病人。报告建议将文迪雅撤出市场。2009年,葛兰素史克公司资助的一项研究没有发现任何心脏病例增加的现象;但那项研究同时亦发现,药物会令患者心力衰竭的风险大幅增加,也就是心脏不能把足够的血液输往各器官和肌肉,其中包括几个病人住院或死亡的病例。食品及药物管理局将研究文迪雅对心脏的风险,同时告诫服用文迪雅的病人,在征求医生意见之前,不要自行停药。[3]同时期在加拿大亦有一项研究把“文迪雅”与市场上另一竞争对手“爱妥糖”(Actos)作比较,发现爱妥糖令患者因心脏病入院风险,比文迪雅少23%,死亡风险亦比该药少14%[4]

2010年7月14日,美国食品及药物管理局外部专家委员会投票,结果以33比12通过继续允许文迪雅暂时无需下架,但应加注额外警语,甚至限制使用[5]。台湾卫生署于2011年宣布同样管制措施,要求开立此药的医师要准备“用药评估暨筛检表”、“病人知情同意书”、“指导病人用药与咨询服务训练计划手册”、“病人用药须知”等文件。卫生署并表示,文迪雅应列为最后一线用药,并在现阶段心脏衰竭患者之外,新增限缩对象,不建议缺血性心脏病患者使用。不过,英国及欧盟均在同年禁售这种药[6]。 在新西兰,于2011年4月29日之前停售此药,并建议病患与医生尽快讨论替代药物。[7]

不过在2013年,美国FDA解除此药的限制使用,2015年不再监控。中华民国台湾卫生福利部食品药物管理署于2015年放宽该药使用限制、2016年12月30日起宣布终止监控,医师不必再填妥风险管理相关文书资料。[8]

中风

罗格列酮亦与中风有关连。根据一项由美国食物及药品管理局科学家David Graham领头的研究,透过翻查美国联邦保健纪录,比对文迪雅与爱妥糖的使用者,发现在年老病人中,服用文迪雅的病人,其中风的风险跟比照病人高出27%[9][10][11]

骨折

葛兰素史克药厂曾提及服用罗格列酮的女病者,其上臂、手、脚较服用其他糖尿药物的患者更容易骨折[12],而有关内容亦得到研究确认[13]The same increase has been found with pioglitazone (Actos), another TZD.。

生殖器受损

肝中毒

参考文献

  1. ^ 服梵帝雅糖尿病药 心脏病发增43%. Palion的医药新闻剪报版. 2007-06-03 (中文(繁体)‎).  外部链接存在于|publisher= (帮助)
  2. ^ David Lazarus. Avandia: When does a drug's harm outweigh its benefit?. LA Times. 2010-07-01 [2010-07-24] (英语). 
  3. ^ 皮尔逊. 美糖尿病药物文迪雅引发诉讼. 美国之音. 2010-03-10 [2011-07-11]. (原始内容存档于2010-03-14) (中文(简体)‎). 
  4. ^ 服糖尿药安糖健易心脏病. 太阳报 (香港). 2009-08-21 [2011-07-11] (中文(繁体)‎). 
  5. ^ The Avandia debate. Boston Herald. 2010-07-17 [2011-11-03]. (原始内容存档于2011-12-12) (英语). 
  6. ^ 糖尿药安糖健 欧盟禁售 港逾四千病人受影响. 东方日报. 2010-09-25 [2011-07-11] (中文(繁体)‎). 
  7. ^ Diabetes drug withdrawn. Stuff.co.nz. NZPA. 2011-02-17 [2011-11-05]. [永久失效链接]
  8. ^ 糖尿病用药还清白 医叹:来不及了!
  9. ^ Freeman, David W. Diabetes Drug and Risk: Avandia Linked to Stroke, Heart Trouble, Deaths. CBS News. 2010-06-29. 
  10. ^ Elizabeth Agnvall. Drug Safety: Diabetes Drug Found to Increase Risk of Stroke, Heart Attack and Death. Researchers question why Avandia has not been removed from the market. AARP Bulletin. 2010-06-28 [2011-11-03] (英语). 
  11. ^ Daniel J. DeNoon. New Study: Avandia Riskier Than Actos: More Deaths, Heart Failure, Strokes in Elderly Patients Taking Diabetes Drug Avandia vs. Actos. Laura J. Martin, MD. WebMD Health News. 2010-06-28 (英语). 
  12. ^ Cobitz, Alexander R (February 2007). Clinical Trial Observation of an Increased Incidence of Fractures in Female Patients Who Received Long-Term Treatment with Avandia (rosiglitazone maleate) Tablets for Type 2 Diabetes MellitusPDF (49.9 KiB). GlaxoSmithKline. Retrieved on 10 April 2007.
  13. ^ Kahn S, Haffner S, Heise M, Herman W, Holman R, Jones N, Kravitz B, Lachin J, O'Neill M, Zinman B, Viberti G. Glycemic durability of rosiglitazone, metformin, or glyburide monotherapy. N Engl J Med. 2006, 355 (23): 2427–43. PMID 17145742. doi:10.1056/NEJMoa066224. 

外部链接

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