甲氟喹

甲氟喹
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Lariam, Mephaquin, Mefliam
AHFS/Drugs.com	Monograph
怀孕分级	澳: B3 ; ;
给药途径	By mouth (tablets)
ATC码	P01BC02 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
药物代谢	Extensive liver; main metabolite is inactive
生物半衰期	2 至 4 周
排泄途径	Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite)
识别信息
	IUPAC命名法 [(R,S)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol; ;
CAS号	53230-10-7
PubChem CID	40692;
DrugBank	DB00358 ;
ChemSpider	37171 ;
UNII	TML814419R;
KEGG	D04895 ;
ChEMBL	ChEMBL416956 ;
NIAID ChemDB	005218;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID50860636 ;
化学信息
化学式	C17H16F6N2O
摩尔质量	378.312 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
手性	外消旋混合物
	SMILES FC(F)(F)c2cccc1c(cc(nc12)C(F)(F)F)[C@H](O)[C@@H]3NCCCC3;
	InChI InChI=1S/C17H16F6N2O/c18-16(19,20)11-5-3-4-9-10(15(26)12-6-1-2-7-24-12)8-13(17(21,22)23)25-14(9)11/h3-5,8,12,15,24,26H,1-2,6-7H2/t12-,15+/m1/s1 ; Key:XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N ;

甲氟喹，台湾称美尔奎宁（INN：mefloquine），常见商品名疟宁（Lariam），为一种治疗及预防疟疾的口服药物^[1]。当用于预防时，需在暴露疟原虫之前的一至二周开始用药，每周一次。离开疟疾风险地区之后仍须维持服药四周，每周一次^[1]。本品可用于治疗疟疾的轻度症状，但无法用于治疗重症疟疾^[1]。

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严重副作用包含长期精神问题，例如忧郁、幻觉及焦虑等。神经方面的副作用则包含平衡感下降、癫痫发作，以及耳鸣等等^[1]。因此本品不建议用于有精神问题或癫痫患者^[1]。常见副作用包含呕吐、腹泻、头痛，以及红疹^[1]。妊娠期间不建议用药，除非没有其他替代方案^[1]。哺乳期间亦不建议使用^[1]。

甲氟喹最早由美国陆军于1970年代开发出来，并于1980年代中期开始应用^[2]^[3]^[4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一^[5]。本品属于学名药^[1]。发展中国家每剂批发价约介于 0.6 至 1.3 美金之间^[6]。在美国则约 10 美金^[1]。

参见

Somalia Affair（英语：Somalia Affair）

参考文献

[1]
Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.
[2]
Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738 . PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170.
[3]
Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2015-12-08）.
[4]
Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss. Manson's tropical diseases. 23rd. Oxford: Elsevier/Saunders. 2013: 569. ISBN 9780702053061. （原始内容存档于2015-12-08）.
[5]
WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
[6]
Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [27 November 2015].^{[永久失效链接]}

外部链接

Manufacturer's information
Roche Medication Guide for Lariam （页面存档备份，存于互联网档案馆）
Mefloquine (Lariam) Action, Clearinghouse for information on mefloquine news, research, toxicity
Controversies and Misconceptions in Malaria Chemoprophylaxis for Travelers （页面存档备份，存于互联网档案馆）
The position of mefloquine as a 21st century malaria chemoprophylaxis （页面存档备份，存于互联网档案馆） (Paper based on data collated for an F. Hoffmann-La Roche regulatory update)
Crazy Pills - NYTimes Op-Ed （页面存档备份，存于互联网档案馆）
The Lariam Files - Keith Epstein, Washington Post （页面存档备份，存于互联网档案馆）

[AHFS2015-1] [1]
Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.

[Croft07-2] [2]
Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738 . PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170.

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Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2015-12-08）.

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[WHO19th-5] [5]
WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.

[6] [6]
Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [27 November 2015].^{[永久失效链接]}

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