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羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂

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羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂
药物种类
洛伐他汀,从土曲霉中分离出来的化合物,是第一种上市销售的他汀类药物。
用途 高胆固醇
生物目标 羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶
ATC代码 C10AA
外部链接
MeSH D019161
AHFS/Drugs.com 药物分类

羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂(英语:HMG-CoA reductase inhibitors 或 Statins,简称“HMG-CoA还原酶抑制剂”或“他汀类药物”)是一类抗高血脂药。因他汀类有降低低密度脂蛋白和高胆固醇的功效。教授Colin Baigent和他的同事们针对老龄人高血脂引起的心血管疾病预防做了研究,调查接近十九万的样本,实验的结果显示因他汀类有降低心血管疾病的作用[1]

药物

作用

  • 血浆中的胆固醇来源有外源性和内源性两种途径。外源性胆固醇主要来自食物,可通过调节食物结构来控制摄入量;内源性的则在肝脏中合成。在肝细胞细胞质中,由乙酸经26步生物合成步骤合成内源性胆固醇。
  • 其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶)是该合成过程中的限速酶,能催化HMG-CoA还原为甲羟戊酸。此步骤是内源性胆固醇合成中关键一步,若抑制HMG-CoA还原酶,则内源性胆固醇合成减少。
甲羟戊酸途径
甲羟戊酸途径
阿托伐他汀与HMG-CoA还原酶结合: PDB entry 1hwk[2]
阿托伐他汀与HMG-CoA还原酶结合: PDB entry 1hwk[2]
被他汀类药物抑制限速酶HMG-CoA还原酶后的HMG-CoA还原酶途径
被他汀类药物抑制限速酶HMG-CoA还原酶后的HMG-CoA还原酶途径

相互作用

  • 胆固醇可反馈抑制肝胆固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA还原酶的合成。
  • 胰岛素及甲状腺素能诱导肝HMG-CoA还原酶的合成,从而增加胆固醇的合成。

药理学

点击基因、蛋白质和代谢产物的链接访问对应的介绍条目。 [§ 1]

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他汀类药物途径 编辑
  1. ^ 这个相互作用途径可以在WikiPathways上编辑: Statin_Pathway_WP430. 

安全性

  • 他汀类药物共同存在肌毒性。
  • 当他汀与非诺贝特(Fenofibrate)、吉非贝特(Gemfibrozil)等贝特类(Fibrate)调血脂药连用时,致横纹肌溶解症的危险性会增加。

历史

平菇,一种可食用的蘑菇,含有天然的洛伐他汀
平菇,一种可食用的蘑菇,含有天然的洛伐他汀
  • 1971年,日本科学家远藤章在研制抗胆固醇药物时,发现HMG-CoA还原酶与胆固醇之间的关系,因此推断微生物可制成胆固醇抑制剂。1973年,远藤团队从桔青霉菌(Penicillium citrinum)中分离出了一种抑制剂美伐他汀(mevastatin,Compactin,ML-236B)[3]
  • 拜尔公司开发的西立伐他汀,上市仅8个月,销售额达7亿美元,全世界约有600万人使用过西立伐他汀,有40例病人死亡与其严重的肌损伤不良反应有关,因此拜尔公司不得不于2001年8月在全球范围内停止销售西立伐他汀的所有制剂。

参见

外部链接

  1. ^ More over-75s 'should take statins'. 2019-02-01 [2019-02-01] (英国英语). 
  2. ^ Istvan ES, Deisenhofer J. Structural mechanism for statin inhibition of HMG-CoA reductase. Science. 2001, 292 (5519): 1160–4. PMID 11349148. doi:10.1126/science.1059344. 
  3. ^ Liao and Laufs. Pleiotropic Effects of Statins.(2005) Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol:45:89-118.
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