肼屈嗪 - Wikiwand
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肼屈嗪

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肼屈嗪
系统(IUPAC)命名名称
1-hydrazinylphthalazine
临床数据
商品名Apresoline, BiDil, others
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682246
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径口服给药静脉注射
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度26–50%
蛋白结合度85–90%
代谢肝脏
开始出现药效5-30 分钟[1]
生物半衰期正常:2–8小时
肾损伤:7–16 小时
作用时间2-6 小时[1]
排泄Urine
识别信息
CAS注册号86-54-4 ✓
ATC代码C02DB02
PubChemCID 3637
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS7326
DrugBankDB01275 ✓
ChemSpider3511 ✓
UNII26NAK24LS8 ✓
KEGGD08044 ✓
ChEBICHEBI:5775 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL276832 ✓
化学信息
化学式C8H8N4
摩尔质量160.176 g/mol

肼屈嗪Hydralazine),又名肼苯哒嗪,是一种治疗高血压心脏衰竭的药物[1]。适应症包含妊娠高血压以及高血压急症英语hypertensive emergency[2]。目前已知黑人若并用硝酸异山梨酯治疗心脏衰竭效果特别显著[1]。本品可由口服或静脉注射给药[2]。药效通常会于15分钟左右开始作用,并持续6小时左右[1]

肼屈嗪属于血管舒张剂[1],常见副作用包含头痛心跳过速冠状动脉疾病以及风湿性心脏病造成二尖瓣缺损的患者不建议使用[1]肾功能衰竭患者建议减低药量[2]

肼屈嗪由诺华公司的研究人员在开发抗疟药物时的意外产品[3],并于1949年获得专利[4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一[5]。一个月剂量在发展中国家的批发价位于2.78至9.11美金之间[6],在美国同等剂量则需约50至100美金[7]

作用机制

肼屈嗪的作用机制尚未完全阐明。可能的作用机制包括:

临床应用

由于肼屈嗪能通过减压反射引起心脏交感神经兴奋,继而引发心绞痛心肌梗死,故不作为治疗高血压的首选药物。此外,肼屈嗪也引起血浆肾素浓度升高,继而引发水钠潴留。因此,肼屈嗪常常与β-受体阻滞剂(如:普奈洛尔)和利尿剂联合应用,用于治疗严重的高血压。

但是,肼屈嗪与甲基多巴是治疗妊娠期高血压的一线药物。[11]

副反应

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Hydralazine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 280 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. 
  3. ^ Wermuth, Camille Georges. The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. : 12. ISBN 9780080568775 (英语). 
  4. ^ Progress in Drug Research/Fortschritte der Arzneimittelforschung/Progrés des recherches pharmaceutiques. Birkhäuser. 2013: 206. ISBN 9783034870948 (英语). 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. 
  6. ^ Hydralazine. International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016]. [永久失效链接]
  7. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 145. ISBN 9781284057560. 
  8. ^ Rang, Dale, Ritter and Flower. Pharmacology. 6th Ed, 2007.
  9. ^ antihtn. [2008-10-05]. (原始内容存档于2008-12-01). 
  10. ^ Knowles HJ, Tian YM, Mole DR, Harris AL. Novel mechanism of action for hydralazine: induction of hypoxia-inducible factor-1alpha, vascular endothelial growth factor, and angiogenesis by inhibition of prolyl hydroxylases. Circ. Res. July 2004, 95 (2): 162–9 [2009-05-22]. PMID 15192023. doi:10.1161/01.RES.0000134924.89412.70. (原始内容存档于2013-01-12). 
  11. ^ Bhushan, Vikas, Tao T. Lee, and Ali Ozturk. First Aid for the USMLE Step 1. New York: McGraw-Hill Medical, 2007. 251.
  12. ^ Mazari L, Ouarzane M, Zouali M. Subversion of B lymphocyte tolerance by hydralazine, a potential mechanism for drug-induced lupus. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. April 2007, 104 (15): 6317–22. PMC 1851062. PMID 17404230. doi:10.1073/pnas.0610434104. 
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肼屈嗪
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