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苯妥英

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苯妥英
系统(IUPAC)命名名称
5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione
临床数据
商品名Dilantin, Phenytek, others[1]
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682022
妊娠分级
  • AU: D
  • US: D (证据表明有风险)
给药途径口服,肠道外
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度70-100% (口服),24.4%(直肠和静脉注射)
蛋白结合度95%[1]
代谢肝脏
开始出现药效10至30 分钟(静脉注射)[2]
生物半衰期10–22小时[1]
作用时间24小时[2]
排泄主要透过胆道、泌尿道
识别信息
CAS注册号57-41-0  ✓
ATC代码N03AB02
PubChemCID 1775
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS2624
DrugBankDB00252 ✓
ChemSpider1710 ✓
UNII6158TKW0C5 ✓
KEGGD00512 ✓
ChEBICHEBI:8107 ☒N
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL16 ☒N
化学信息
化学式C15H12N2O2
摩尔质量252.268 g/mol

苯妥英Phenytoin,或称diphenyl hydantoin),常见商品名大仑丁(Dilantin),是一种抗惊厥药物英语anticonvulsant。该药在治疗强直-阵挛性发作部分发作英语partial seizure有治疗效果,但无法治疗失神性发作英语absence seizure。苯妥英能借由口服或静脉注射给药,当癫痫重积状态发生时,可借由静脉注射给予苯妥英,相对的苯二氮䓬类则无法治疗该症状。该药也可治疗特定的心律不整神经性疼痛[1]。静脉注射给药通常会于30分钟内开始作用,药效可维持24小时[2],注射后可进行浓度监测以维持适当浓度[1]

常见副作用包含恶心、胃痛、缺乏食欲、肢体协调不良、毛发增长,以及牙龈增生。其他可能的严重副作用则包含嗜睡自残、肝脏问题、骨髓抑制低血压,以及毒性表皮溶解症英语toxic epidermal necrolysis。有证据显示妊娠期间服用该药物可能对胎儿造成不良影响,哺乳期间用药目前没有相关风险显示。服药期间并用乙醇可能干扰药效[1]

苯妥英最早于1908年被制造,并于1936年发现其对于癫痫的作用[3]。该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础医疗体系必备药物之一[4]。苯妥英目前为学名药,价格不贵[5]。批发价约为每剂0.003至0.15美金之间[6]。在美国,一个月疗程花费约为30美金[1]

制备

利用尿素二苯基乙二酮的反应可以制备苯妥英。[7]

作用特点

常用来治疗癫痫发作及毛地黄引起的心律过快。

注意事项

  • 以下病患慎重使用:
  • 严重衰弱的患者、高龄者、有心脏疾患的患者(易引起心脏停止,呼吸停止)。
  • 有肝障碍的病患(有使肝障碍恶化,血中浓度上升之虞)。
  • 血液障碍的病患(有使血液障碍恶化之虞)。
  • 药物过敏症的病患。
  • 甲状腺机能低下的病患(有引起甲状腺机能异常之虞)。
  • 糖尿病病患(非胰岛素依存型的糖尿病病患,有引起高血糖的报告)。
  • 连续服药时,因投与量急速的减少或中止投与时,有时会出现癫痫连续状态(Status epilelticus),故要中止给药时,应缓缓的减量等慎重的进行。对高龄者、身体虚弱者须特别注意。
  • 有时会引起嗜睡,或注意力、集中力、反射运动能力等的低下,故此剂投与中的病患勿开车或操作伴有危险性的机械。
  • 有窦性心跳缓慢(sinus bradycardia),高度刺激传导阻碍的患者(有时会引起心跳停止)请勿使用。
  • 如出现猩红热样或麻疹状发疹、水性或剥脱性皮肤炎、全身性红斑性狼疮淋巴腺肿胀、结节性动脉周围炎、多发性关节症上述症状时,应停止使用。
  • 出现眼球震颤发音障碍(articulation disorder)、用动失调、眼肌麻痹时是因过量给药,应立即停止给药。

常见副作用

  • 嗜睡
  • 眩晕
  • 头痛
  • 不随意运动(运动困难、注意力、集中力、反射运动能力..等的低下)
  • 视觉模糊
  • 恶心
  • 呕吐
  • 没胃口
  • 牙龈增生

相关条目

参见

  • 药物名称列表

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Phenytoin. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 22, 2015]. (原始内容存档于2017-09-09). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Marx, John A. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice 7. Philadelphia: Mosby/Elsevier. 2010: 1352 [2016-05-09]. ISBN 9780323054720. (原始内容存档于2016-03-05). 
  3. ^ Aicardi, Jean. Epilepsy : a comprehensive textbook 2nd ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1431 [2016-05-09]. ISBN 9780781757775. (原始内容存档于2016-03-05). 
  4. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23). 
  5. ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia. 14. Burlington, MA.: Jones & Bartlett Learning. 2013: 294 [2016-05-09]. ISBN 9781449673635. (原始内容存档于2016-03-05). 
  6. ^ Phenytoin. International Drug Price Indicator Guide. [23 August 2015]. [永久失效链接]
  7. ^ Biltz H. Über die Konstitution der Einwirkungsprodukte von substituierten Harnstoffen auf Benzil und über einige neue Methoden zur Darstellung der 5,5-Diphenyl-hydantoine [Constitution of the Products of the Interaction of Substituted Carbamides on Benzil and Certain New Methods for the Preparation of 5,5-Diphenylhydantoin]. Chemische Berichte. 1908, 41 (1): 1379–1393. doi:10.1002/cber.190804101255 (德语). 

外部链接

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苯妥英
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