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选择性雌激素受体调节物

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选择性雌激素受体调节物
药物种类
诺瓦得士,一种非固醇类英语nonsteroidal三苯乙烯英语triphenylethylene雌激素抑制剂,可用于治疗乳癌
用途 乳癌不孕骨质疏松症萎缩性阴道炎性交疼痛避孕药英语hormonal contraceptive雄性腺功能低下症男性乳房发育症乳房疼痛等等
生物目标 动情素受体英语Estrogen receptor
ATC代码 L02BB

选择性雌激素受体调节物Selective estrogen receptor modulators,简称SERMs) 为作用于动情素受体英语Estrogen receptor药物[1]。此类药物可以分为动情素受体激动剂以及受体拮抗剂,此类药物对于不同器官具有不同效果,进而达到选择性作用于特定器官的目的。

SERMs属于竞争型部分激动剂[2]。由于身体各器官对于内源性雌激素的感受性不同,所以SERM可能在某个器官为激动剂,却同时在另一个器官扮演受体拮抗剂的角色[3]。这与SERM对于身体不同组织受体的效能有关,高效能SERM如三对甲氧苯氯乙烯英语chlorotrianisene在身体中就通常扮演激动剂的角色。反之,低效能SERM如乙胺氧三苯醇英语ethamoxytriphetol就主要扮演拮抗剂的角色。而clomifene诺瓦得士等中效能药物就可能在体内不同器官扮演不同角色。

参见

参考文献

  1. ^ Riggs BL, Hartmann LC. Selective estrogen-receptor modulators -- mechanisms of action and application to clinical practice. The New England Journal of Medicine. Feb 2003, 348 (7): 618–29. PMID 12584371. doi:10.1056/NEJMra022219. 
  2. ^ Cameron JL, Cameron AM. Current Surgical Therapy. Elsevier Health Sciences. 20 November 2013: 582–. ISBN 978-0-323-22511-3. 
  3. ^ Huang X, Aslanian RG. Case Studies in Modern Drug Discovery and Development. John Wiley & Sons. 19 April 2012: 392–394. ISBN 978-1-118-21967-6. 

外部链接

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