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钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂

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钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(英语:SGLT2 inhibitors,简称SGLT2抑制剂,或称列净类药物(英语:Gliflozin))是一种通过抑制葡萄糖肾脏内重吸收而起到降糖作用的抗糖尿病药[1] 其原理为抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2,用来治疗2型糖尿病。根据对坎格列净(Canagliflozin)的研究,SGLT2抑制剂可以降低血糖水平体重,并且可以降低舒张压收缩压[2]

药物列表

数种药物已被开发或者正在进行临床试验,它们包括:[3]

  • 达格列净(Dapagliflozin),由阿斯利康研发,是第一种获批的SGLT2抑制剂,欧盟在2011年首先批准了此药物。2014年FDA批准其在美国销售。[4]
  • 恩格列净(Empagliflozin), 由勃林格殷格翰研发,2014年获FDA批准,是目前对SGLT2选择性最强的药物。[5] [1][6]
  • 坎格列净(Canagliflozin), 由强生公司旗下的田边三菱制药研发,是第一种在美国获批的SGLT2抑制剂,随后欧盟也批准其销售。[7] 坎格列汀可同时抑制SGLT1和SGLT2。[1]
  • Ipragliflozin (ASP-1941),由日本安斯泰来制药研发,2014年在日本获批。 .[8][9]
  • Tofogliflozin,由赛诺菲武田制药研发,已在日本获批。[10]
  • Sergliflozin etabonate,研发中止于二期临床试验

作用机理

肾脏的肾单位(Nephron)
肾脏的肾单位(Nephron)

引用

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Shubrook, Jay H; Bokaie, Babak Baradar; Adkins, Sarah E. Empagliflozin in the treatment of type 2 diabetes: evidence to date. Drug design, development and therapy (Review). October 2015, 9: 5793–803. PMC 4634822. PMID 26586935. doi:10.2147/DDDT.S69926. 
  2. ^ Haas, B; Eckstein, N; Pfeifer, V; Mayer, P; Hass, M D S. Efficacy, safety and regulatory status of SGLT2 inhibitors: focus on canagliflozin. Nutrition & Diabetes. 2014, 4 (11): e143. ISSN 2044-4052. PMID 25365416. doi:10.1038/nutd.2014.40. 
  3. ^ InsightPharma. Diabetes Pipeline: Intense Activity to Meet Unmet Need (PDF): vii. 2010. 
  4. ^ Liscinsky, Morgan. FDA approves Farxiga to treat type 2 diabetes. U.S. Food and Drug Administration. Jan 8, 2014 [15 April 2015]. 
  5. ^ FDA approves Jardiance® (empagliflozin) tablets for adults with type 2 diabetes. Boehringer Ingelheim / Eli Lilly and Company. 1 August 2014 [5 November 2014]. (原始内容存档于5 十一月 2014). 
  6. ^ Goldenberg R, et al. Can J Diabetes. 2016;40:193-195.
  7. ^ Invokana, First in New Class of Diabetes Drugs, Approved, MPR, March 29, 2013
  8. ^ SGLT2 inhibitor approval race 页面存档备份,存于互联网档案馆
  9. ^ Approval of Suglat® Tablets, a Selective SGLT2 Inhibitor for Treatment of Type 2 Diabetes, in Japan. January 17, 2014 [2016-06-15]. (原始内容存档于2015-09-23). 
  10. ^ Poole, RM; Prossler, JE. Tofogliflozin: first global approval. Drugs. Jun 2014, 74 (8): 939–44. PMID 24848755. doi:10.1007/s40265-014-0229-1. 
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钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂
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