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双胍类

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双胍类
识别
CAS号 56-03-1  ✓
PubChem 5939
ChemSpider 5726
SMILES
Beilstein 507183
Gmelin 240093
EINECS 200-251-8
ChEBI 3095
KEGG C07672
性质
化学式 C2H7N5
摩尔质量 101.11 g·mol−1
相关物质
相关化学品
  • Dimethylamine
  • Trimethylamine
  • Unsymmetrical dimethylhydrazine
  • N-Nitrosodimethylamine
  • Dithiobiuret
  • Diethylamine
  • Triethylamine
  • Diisopropylamine
  • Dimethylaminopropylamine
  • Diethylenetriamine
  • N,N-Diisopropylethylamine
  • Triisopropylamine
  • Tris(2-aminoethyl)amine
  • Mechlorethamine
  • HN1 (nitrogen mustard)
  • HN3 (nitrogen mustard)
若非注明,所有数据均出自一般条件(25 ℃,100 kPa)下。
丁福明,左方有丁基
丁福明,左方有丁基
苯乙双胍,左方有苯基
苯乙双胍,左方有苯基

双胍类(英语:biguanides[注 1]是可以只一种分子或者是一系列基于这个分子所发展的药物。此类药物可以做为糖尿病或前期糖尿病的治疗药物;也可以作为抗疟疾药物。

  • 二甲双胍(Metformin):广泛用于2型糖尿病
  • 苯乙双胍(Phenformin):因为它的毒性,已经退出了大多市场
  • 丁福明(Buformin):因为毒性下市
  • 氯胍(Proguanil):为抗疟疾药物

历史

过去几个世纪,山羊豆(学名:Galega officinalis)一直作为糖尿病的传统疗法。直到1920年代,在山羊豆萃取物中发现类化合物,动物实验也发现这些化合物可以降低血糖浓度。一些毒性较低的衍生物,像是十烷双胍(synthalin)A和B,也都用于糖尿病的治疗。但是自从发现胰岛素后,这些东西就被遗忘了数十年。到了1950年代,双胍类又重新的用于2型糖尿病。一开始,苯乙双胍被广泛的使用,不过后来因为它具有致死乳酸中毒后果,所以就渐渐的从各国药典移除了。二甲双胍有较高的安全性,且目前是最常使用的双胍类。

药理机转

双胍类的确切机转目前还没有完全了解。会减少肝脏糖质新生,使的血中的血糖下降;也会促进细胞对葡萄糖的利用度增加,使葡萄糖可以加速进入细胞中。

不像硫酰基尿素类和苯丙胺酸衍生物这两个降血糖药物,双胍类并不会影响胰岛素的释放。所以不只可以用于2型糖尿病,也可以和胰岛素一起用于1型糖尿病

副作用

最常见的副作用是腹泻消化不良,发生率高达30%以上。最重要且严重的副作用是乳酸中毒,所以肾衰竭是使用二甲双胍的禁忌。在使用二甲双胍前要先评估肾功能。

注解

  1. ^ “胍”,拼音guā注音ㄍㄨㄚ,音同“瓜”

参考资料

  • Rang et al., Pharmacology, 5th Edition, 2003, p 388


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