双胍类(英语:biguanides[注 1]是一群主要用于治疗2型糖尿病的口服降糖药;这群有机化合物皆为原型“双胍”(化学式 HN(C(NH)NH2)2)的衍生物。双胍原型为一种无色固体,溶于水后会产生强碱性溶液,接着再缓慢地水解成尿素[1]

Quick Facts 双胍类, 识别 ...
双胍类
识别
CAS号 56-03-1  checkY
PubChem 5939
ChemSpider 5726
SMILES
 
  • [nH]:c(:[nH2]):[nH]:c(:[nH]):[nH2]
Beilstein 507183
Gmelin 240093
EINECS 200-251-8
ChEBI 3095
KEGG C07672
性质
化学式 C2H7N5
摩尔质量 101.11 g·mol−1
相关物质
相关化学品
若非注明,所有数据均出自标准状态(25 ℃,100 kPa)下。
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二甲双胍
丁福明,左方有丁基
苯乙双胍,左方有苯基

双胍类药物可作糖尿病前期糖尿病的治疗药物,也可作为抗疟疾药物杀菌剂

  • 二甲双胍(Metformin):是此类中最具代表性的药物,广泛用于2型糖尿病
  • 苯乙双胍(Phenformin):因为它的毒性,已经退出了大多市场
  • 丁福明(Buformin):因为毒性下市
  • 氯胍(Proguanil):为抗疟疾药物
  • 聚氨丙基双胍(Polyaminopropyl Biguanide):为杀菌剂、防腐剂

历史

过去几个世纪,山羊豆(学名:Galega officinalis)一直作为糖尿病的传统疗法。直到1920年代,在山羊豆萃取物中发现类化合物,动物实验也发现这些化合物可以降低血糖浓度。一些毒性较低的衍生物,像是十烷双胍(synthalin)A和B,也都用于糖尿病的治疗。但是自从发现胰岛素后,这些东西就被遗忘了数十年。到了1950年代,双胍类又重新的用于2型糖尿病。一开始,苯乙双胍被广泛的使用,不过后来因为它具有致死乳酸中毒后果,所以就渐渐的从各国药典移除了。二甲双胍有较高的安全性,且目前是最常使用的双胍类。

药理机转

双胍类的确切机转目前还没有完全了解,其主要作用是通过减少肝糖输出(减少肝脏糖质新生),使血中葡萄糖下降;也会提高细胞对胰岛素的敏感性(促进细胞对葡萄糖的利用),使血中葡萄糖加速进入细胞内。

不像硫酰基尿素类苯丙胺酸衍生物这两个降血糖药物,双胍类并不会影响胰岛素的释放。所以不只可以用于2型糖尿病,也可以和胰岛素一起用于1型糖尿病

副作用

最常见的副作用是腹泻消化不良,发生率高达30%以上。最重要且严重的副作用是乳酸中毒,所以肾衰竭是使用二甲双胍的禁忌。在使用二甲双胍前要先评估肾功能。

注解

参考资料

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