纳洛酮

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纳洛酮（INN：naloxone）商品名 Narcan，是一种阿片受体拮抗剂，化学式为C19H21NO4，注射给药起效很快。主要用于逆转阿片类物质的作用，如促醒和解除呼吸抑制，且可用于治疗急性酒精中毒^[1]。

纳洛酮

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Narcan、Evzio
其他名称	17-allyl- 4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan- 6-one
AHFS/Drugs.com	Monograph
怀孕分级	澳: B1
给药途径	气管、鼻、静脉注射、肌肉注射
ATC码	V03AB15 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 英：处方药（℞-only） (POM)
药物动力学数据
生物利用度	2%（口服，吸收率90%，但首过效应很强）
药物代谢	肝
药效起始时间（英语：Onset of action）	2 min（IV），5 min (IM)[1]
生物半衰期	1-1.5 h
作用时间	30 to 60 min[1]
排泄途径	尿液、胆道
识别信息
IUPAC命名法 (1S,5R,13R,17S)- 10,17-dihydroxy- 4-(prop-2-en-1-yl)- 12-oxa- 4-azapentacyclo [9.6.1.01,13.05,17.07,18] octadeca- 7(18),8,10-trien- 14-one
CAS号	465-65-6  Y
PubChem CID	5284596
IUPHAR/BPS	1638
DrugBank	DB01183 Y
ChemSpider	4447644 Y
UNII	36B82AMQ7N
KEGG	D08249 Y
ChEBI	CHEBI:7459 N
ChEMBL	ChEMBL80 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8023349
ECHA InfoCard	100.006.697
化学信息
化学式	C19H21NO4
摩尔质量	327.37 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C1[C@@H]2OC3=C(O)C=CC4=C3[C@@]2([C@]5(CC1)O)CCN(CC=C)[C@@H]5C4
InChI InChI=1S/C19H21NO4/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2/t14-,17+,18+,19-/m1/s1 Y Key:UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N Y

纳洛酮可以与阿片类药物混入同一药品中，以减少误用时中毒的风险。纳洛酮常被制成鼻喷剂。若静脉注射给药，药效会于两分钟内作用；肌肉注射则约为五分钟内作用^[1][2]。纳洛酮的药效约会维持1至1.5小时左右^[3]，由于阿片类药物作用的时间较纳洛酮长，因此在以纳洛酮进行治疗时必须多次给药^[1]。

在成瘾者戒断阿片类药物的过程中，有些患者会出现戒断症。症状包含躁动、恶心、呕吐、心跳过快和盗汗等等。因此可以在戒断初期每数分钟给予纳洛酮，直到其症状舒缓。有心脏病史的患者宜慎用，因其可能会引发心脏疾病^[1]。孕妇在经过小规模人体测试后，目前显示没有不良影响^[4]。纳洛酮为一种竞争性受体拮抗剂，可与阿片类药物竞争中枢神经和呼吸系统的受体，以舒缓症状^[1]。

纳洛酮于1961年杰克·菲什曼（英语：Jack Fishman）、Mozes J. Lewenstein，和三共株式会社取得专利，并于1971年受美国食品药品监督管理局核准成为治疗鸦片过量症状的药物^[5]。该药也列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础医疗的必备药物之一^[6]。纳洛酮已经成为通用名药物，价格不贵^[1][7]，每剂的批发价价格区间约为0.50至5.30美元之间^[8]。

参考资料

1. Naloxone Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-01-02]. （原始内容存档于2015-01-02）.
2. Roberts, James R. Roberts and Hedges' clinical procedures in emergency medicine 6. London: Elsevier Health Sciences. 2014: 476 [2016-03-22]. ISBN 9781455748594. （原始内容存档于2020-12-10）.
3. Bosack, Robert. Anesthesia Complications in the Dental Office. John Wiley & Sons. 2015: 191 [2016-03-22]. ISBN 9781118828625. （原始内容存档于2020-12-10）.
4. Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22]. （原始内容存档于2014-04-08）.
5. Yardley, William. Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose. New York Times. 2013-12-14 [2015-07-06]. （原始内容存档于2021-04-29）.
6. WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
7. Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia : 2014 classic shirt-pocket edition 28. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2013: 174 [2016-03-22]. ISBN 9781284053982. （原始内容存档于2020-12-10）.
8. Naloxone HCL. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-13].^{[永久失效链接]}