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唑吡坦

安眠药 来自维基百科,自由的百科全书

唑吡坦
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唑吡坦(英语:Zolpidem)是一种Z-drugs安眠药,约在口服三十分钟之内起效,药效维持两至三小时。市场上常见的药名包括、AdormixAmbienAmbien CREdluarDamixanIvedalNytamelStilnoctStilnoxSucedalZoldemZolnodZolpihexal[1][2][3][4],中国大陆商品名为思诺思(英语:Stilnox),台湾则有佐沛眠(英语:Zolpium)、使蒂诺斯等名称。

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在中国大陆销售的酒石酸唑吡坦片(思诺思®)
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药理学

唑吡坦是GABAA受体正别构调节剂,它选择性结合GABAA受体α1英语Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1亚基,因此它具有较强的催眠和较弱的抗焦虑肌肉松弛抗惊厥特性。[5]地西泮不同,唑吡坦可以与αβGABAA受体结合,它被证明与α1-α1界面结合。[6]唑吡坦对α2英语GABRA2-和α3英语GABRA3-亚基的亲和力比对α1低10倍,且对含α5英语GABRA5亚基的受体没有表现出明显的亲和力。[7][8]含α1亚基的苯二氮卓位点(旧称ω1)主要存在于大脑中,而含α2亚基的苯二氮卓位点(旧称ω2)主要存在于脊柱中,因此唑吡坦更易于与位于大脑而不是脊柱中的GABAA受体结合。[9]唑吡坦对含有γ1英语GABRG1γ3英语GABRG3亚基的受体没有亲和力,并且像绝大多数苯二氮卓类药物一样,它也对含有α4英语GABRA4α6英语GABRA6亚基的受体缺乏亲和力。[10]唑吡坦或许是通过诱导受体构象来调节受体,它诱导的构象能够通过正调节位点调节激动剂γ-氨基丁酸与其同源受体的结合强度,而不影响脱敏英语Downregulation and upregulation或峰值电流。[11]

扎来普隆类似, 唑吡坦可能增加慢波睡眠,但对第二睡眠期没有影响。[12]一项比较苯二氮卓类药物与非苯二氮卓类药物的文献综述显示,唑吡坦和苯二氮卓类药物在入睡潜伏期、总睡眠持续时间、觉醒次数、睡眠质量、不良事件、耐受性、失眠反弹和日间警觉性方面几乎没有显著的差异。[13]

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药代动力学

微粒体研究表明唑吡坦由CYP3A4(61%)、CYP2C9(22%)、CYP1A2(14%)、CYP2D6(<3%)和CYP2C19(<3%)代谢。[14]只有不到1%以原药形式从尿液排出。[5]唑吡坦的绝对生物利用度约为70%,在2小时内达到峰值浓度,在健康成年人中半衰期为2至3小时,[5][15]但在儿童中会缩短,在老年人和肝功能有问题的人群中延长。

在肝功能不全的人群中,其生物利用度增加。消除率减少和消除半衰期增长致大约十个小时。在肾功能不全的人群中,可观察到清除率中等降低。其他参数不变。唑吡坦不能通过透析清除。[16]

参考资料

外部链接

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