孟鲁司特

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孟鲁斯特（Montelukast），商品名顺尔宁（Singulair）等，化学式C₃₅H₃₆ClNO₃S，商业使用时主要使用其钠盐，主要用于哮喘的治疗。1998年投入商业使用。药品名称中的“Monte”来自地名蒙特利尔，是默克药厂开发此药的地方。孟鲁司特属于口服药。^[1]

孟鲁司特

临床资料
商品名	Singulair, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a600014
怀孕分级	澳: B1
给药途径	By mouth
药物类别	Leukotriene receptor antagonist（英语：Leukotriene receptor antagonist）
ATC码	R03DC03 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 加：处方药（℞-only） 中：处方药 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	63–73%
血浆蛋白结合率	99%
药物代谢	Liver (CYP2C8-major, CYP3A4 and CYP2C9-minor)
生物半衰期	2.7–5.5 hours
排泄途径	Biliary
识别信息
IUPAC命名法 (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
CAS号	158966-92-8  Y
PubChem CID	5281040
IUPHAR/BPS	3340
DrugBank	DB00471 Y
ChemSpider	4444507 Y
UNII	MHM278SD3E
KEGG	D08229 Y
ChEBI	CHEBI:50730 Y
ChEMBL	ChEMBL787 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9023334
ECHA InfoCard	100.115.927
化学信息
化学式	C35H36ClNO3S
摩尔质量	586.184 g/mol
3D模型（JSmol）	交互式图像
熔点	145至148 °C（293至298 °F）
SMILES O=C(O)CC1(CC1)CS[C@@H](c2cccc(c2)\C=C\c3nc4cc(Cl)ccc4cc3)CCc5ccccc5C(O)(C)C
InChI InChI=1S/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1 Y Key:UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N Y

常见的副作用包括腹痛、咳嗽及头痛^[1]，严重的副作用包括过敏反应，像是过敏性休克或嗜酸性球增多（英语：eosinophilia）^[1]，在怀孕时使用应该是安全的^[1]。孟鲁司特属于白三烯受体拮抗剂（英语：leukotriene receptor antagonist）^[1]，其作用是阻止肺中白三烯D4的作用，因此可以减轻炎症，也可以让平滑肌舒张^[1]。

孟鲁司特在1998年核准在美国使用^[1]，属于通用名药物^[2]。2018年在美国每一剂的成本不到0.15美元^[3]，在英国每一剂的成本约为1英镑^[2]。2016年此药物在美国的处方量居第23名，超过2500万剂^[4]。

2020年3月4日，美国食品药品监督管理局对孟鲁司特钠发布黑框警告，强调医护人员应意识到孟鲁司特钠可能带来严重神经/精神事件风险，包括抑郁、自残、自杀倾向。^[5]