氯硝西泮

维基百科中的医学内容仅供参考，并不能视作专业意见。如需获取医疗帮助或意见，请咨询专业人士。详见医学声明。

氯硝西泮（Clonazepam），常见商品名“Klonopin”、“利福全”、“利平静”，为一种苯二氮䓬类镇定剂，常用于治疗及预防癫痫发作、恐慌症，以及静坐不能^[3]。本品可以口服^[3]，药物会在服药后1小时内作用，效果可维持6至12小时^[2]。

氯硝西泮

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Klonopin, Rivotril, Clonotril
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682279
核准状况	美 FDA: Clonazepam
怀孕分级	澳: C
依赖性	Moderate[1]
给药途径	口服、肌肉注射、静脉注射、舌下
ATC码	N03AE01 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 加：Schedule IV 德：Anlage III 台：第四级管制药品 英：Class C 美：附表IV India: schedule H
药物动力学数据
生物利用度	90%
血浆蛋白结合率	~85%
药物代谢	肝脏（CYP3A4）
药效起始时间（英语：Onset of action）	一小时内[2]
生物半衰期	18–50 小时
作用时间	6–12 小时[2]
排泄途径	肾代谢
识别信息
IUPAC命名法 5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS号	1622-61-3  Y
PubChem CID	2802
IUPHAR/BPS	6963
DrugBank	DB01068 Y
ChemSpider	2700 Y
UNII	5PE9FDE8GB
KEGG	D00280 Y
ChEBI	CHEBI:3756 Y
ChEMBL	ChEMBL452 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1022845
ECHA InfoCard	100.015.088
化学信息
化学式	C15H10ClN3O3
摩尔质量	315.715
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES [O-] [N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)=O)=O
InChI InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20) Y Key:DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N Y

常见副作用包含嗜睡、协调不佳，及易怒，另也可能增加自杀的机会。长期使用（英语：Long-term effects of benzodiazepines）可能导致个体对药物产生耐受性及依赖性（英语：benzodiazepine dependence），停药后则可能出现戒断症^[3]。三分之一的用药者的依赖性长达四周以上^[4]。妊娠期间用药可能会伤害胎儿^[3]。本品会作用于于GABA_A受体，增加GABA的效果^[4]。

氯硝西泮于1964年成功申请专利，并于1975年在美国上市^[5]，本品属于通用名药物^[3]，在发展中国家每锭的批发价约在 0.01 至 0.07 美金之间^[6]，在美国则约为0.40美金^[3]。本品在许多地区被用做娱乐性药物^[7][8]。

用量

• 催眠一般用2至4mg，睡前口服、或晨起口服，服后忌开车船飞机等或操作重机械等设备。
• 用于镇静和急性焦虑状态时，一般用1至2mg/次肌注。
• 用于癫痫发作时，可以1至2mg/次静注。

生理依赖

氯硝西泮属于中枢神经抑制剂，长于两周的服用会引发生理性的药物依赖。

戒断时有两种临床认可的方法，常见方法是转为服用地西泮过渡，逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者，应分为120星期逐步戒断，每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。

突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒断症候群的症状：

• 轻度症状：腹痛、肌肉酸痛、怕光、视力模糊、语言困难、感冒症状、失眠、噩梦、情绪不稳、心跳过速、高血压、丧失平衡、虚汗
• 严重症状：抑郁症、自杀倾向、人格失常、抽搐、幻觉、僵硬症（可能致命）、休克

骤停后，较严重的症状可以持续数个月到一年之久，才开始减轻。

注意事项

老年人对药物较敏感，应适当减少用量。副作用有共济失调等。

合成路线