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泊沙康唑

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泊沙康唑
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泊沙康唑(英语:Posaconazole),商品名诺科飞(英语:Noxafil)等,是一种三唑抗真菌药[7][8]

事实速览 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...

2005年10月,该药物在欧盟被批准用于医疗用途[6],2006年9月在美国被批准[5][9]。该药物可作为仿制药使用[10][11]

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医学用途

泊沙康唑用于治疗侵袭性曲霉菌念珠菌感染[5]。它也被用于治疗口腔念珠菌病(OPC),包括对伊曲康唑和/或氟康唑治疗有耐药性的OPC[5]。它还被用于治疗严重免疫缺陷患者的念珠菌、毛霉菌和曲霉菌侵袭性感染[12][13]

泊沙康唑在治疗镰刀菌属引起的侵袭性疾病(镰刀菌病英语Fusariosis)方面的临床证据有限[14]

小鼠模型中,泊沙康唑似乎对福氏内格里阿米巴脑膜脑炎有帮助[15]

药理学

药效学

泊沙康唑通过破坏磷脂酰基链的紧密堆积,削弱某些膜结合酶系统(如ATP酶电子传递系统酶)的功能,从而抑制真菌的生长。泊沙康唑通过抑制羊毛甾醇14α-脱甲基酶和甲基化甾醇前体的积累来阻止麦角固醇的合成。泊沙康唑在抑制14α-脱甲基酶方面比伊曲康唑显著地更有效[5][16][17]

微生物学

泊沙康唑对以下微生物具有活性:[16][18]

药代动力学

泊沙康唑在3至5小时内被吸收。它主要通过肝脏消除,半衰期约为35小时。与高脂肪餐一起口服泊沙康唑可使生物利用度超过90%,血药浓度是空腹状态的4倍[5][18]

参考来源

外部链接

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