洛匹那韦

洛匹那韦（Lopinavir）是一种蛋白酶抑制剂类的抗逆转录病毒药物。 洛匹那韦与另一种蛋白酶抑制剂利托那韦（洛匹那韦/利托那韦）以固定剂量（英语：List of antiretroviral fixed-dose combinations）的复方药配方用于抗HIV感染。^[1]

洛匹那韦

临床资料
其他名称	ABT-378
AHFS/Drugs.com	国际药品名称
MedlinePlus	a602015
核准状况	欧 EMA: yes
给药途径	By mouth
ATC码	J05AR10 (WHO) (with ritonavir)
法律规范状态
法律规范	英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	Unknown
血浆蛋白结合率	98-99%
药物代谢	Hepatic
生物半衰期	5 to 6 hours
排泄途径	Mostly fecal
识别信息
IUPAC命名法 (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
CAS号	192725-17-0  Y
PubChem CID	92727
DrugBank	DB01601 Y
ChemSpider	83706 Y
UNII	2494G1JF75
KEGG	D01425 Y
ChEMBL	ChEMBL729 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8046456
ECHA InfoCard	100.281.362
化学信息
化学式	C37H48N4O5
摩尔质量	628.810 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C(N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)C[C@@H](NC(=O)[C@@H](N2C(=O)NCCC2)C(C)C)Cc3ccccc3)COc4c(cccc4C)C
InChI InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1 Y Key:KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N Y

洛匹那韦于1995年获得专利，并于2000年受批准用于医疗用途。^[2]

副作用

仅有在洛匹那韦/利托那韦的复方药中评估其副作用、相互作用，以及禁忌症等项目。这些副作用包括恶心、呕吐和胃溃疡。^{[来源请求]}

药理学

洛匹那韦和血浆蛋白质高度结合，结合率达到98–99%。^[3]

洛匹那韦是否能渗透到脑脊液（CSF）的报道是矛盾的。 有轶事报告指出，在脑脊液中无法检测到洛匹那韦。然而，一项基于26名接受洛匹那韦/利托那韦的患者的研究中，检验了配对的脑脊液-血浆样品，发现在77％的样品中，洛匹那韦的脑脊液水平高于 IC ₅₀ 。^[4]