舒马曲普坦[1](INN:sumatriptan)又译舒马普坦、舒马曲坦 ,是一种曲普坦类药物(triptans)[2][3][4],为血清素 5-HT1B/1D/1F 受体激动剂[5][6],用于缓解偏头痛与丛集性头痛[7]。曲普坦类选择性作用于颅内血管和三叉神经的感觉纤维,造成血管收缩和抑制三叉神经活性[8][9]。
事实速览 临床资料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
舒马曲普坦 |
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商品名 | Imitrex, Imigran ,Treximet |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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核准状况 |
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怀孕分级 | |
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给药途径 | tablet, subcutaneous injection, nasal spray |
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ATC码 | |
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法律规范 |
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生物利用度 | 15% (oral)/ 96% (s.c) |
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血浆蛋白结合率 | 14%-21% |
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药物代谢 | MAO |
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生物半衰期 | 2.5 hours |
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排泄途径 | 60% urine; 40% feces |
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1-[3-(2-dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]- N-methyl-methanesulfonamide
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CAS号 | 103628-46-2 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.130.518  |
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化学式 | C14H21N3O2S |
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摩尔质量 | 295.40 g·mol−1 |
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3D模型(JSmol) | |
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O=S(=O)(NC)Cc1cc2c(cc1)ncc2CCN(C)C
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InChI=1S/C14H21N3O2S/c1-15-20(18,19)10-11-4-5-14-13(8-11)12(9-16-14)6-7-17(2)3/h4-5,8-9,15-16H,6-7,10H2,1-3H3 YKey:KQKPFRSPSRPDEB-UHFFFAOYSA-N Y
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在结构上,舒马曲普坦和蟾毒色胺、5-甲氧基二甲基色胺一样是一种生物碱——二甲基色胺(DMT)的衍生物,其特点是二甲基N-乙酰基团连在吲哚环的5号位C上[10]。
许多制药工厂都有生产舒马曲普坦,并以不同商品名出售,比如舒马普坦(Sumatriptan)、英明格(Imigran)、Imitrex、Treximet等等。