異煙肼
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異煙肼,又稱為異菸酸醯肼、4-吡啶甲醯肼(英語:Isoniazid,全名英語:isonicotinic acid hydrazide,簡稱為INH),為治療肺結核的抗生素[1]。治療開放性肺結核時,常合併投用利福平、吡嗪醯胺以及鏈黴素或乙胺丁醇二者之一[2];治療潛伏結核感染時可以單獨使用異煙肼[1]。本品也可用於治療非結核分枝桿菌(NTM),如鳥型分枝桿菌(英語:Mycobacterium avium-intracellulare infection)、堪薩斯分枝桿菌(英語:Mycobacterium kansasii)和異種分枝桿菌(英語:Mycobacterium xenopi)[1]。本品的給藥途徑通常為口服給藥,但也可由肌肉注射施予[1]。
Quick Facts 臨床資料, 其他名稱 ...
臨床資料 | |
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其他名稱 | INHA、 4-吡啶甲醯肼、異菸酸醯肼 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服、肌肉注射、靜脈注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 非常慢 (0-10%) |
藥物代謝 | 肝臟; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor |
生物半衰期 | 0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators) |
排泄途徑 | 尿液(主要方式)、糞便 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 54-85-3 Y |
PubChem CID | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL |
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NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.195 |
化學資訊 | |
化學式 | C6H7N3O |
摩爾質量 | 137.139 g/mol |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
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Close
異煙肼常見副作用有血液中肝臟酵素增加(英語:increased blood levels of liver enzymes)以及手腳麻木[1],可能的嚴重副作用為肝炎及急性肝衰竭[1]。於懷孕期間使用本品對胎兒的安全性尚屬未知[3],能從母乳進入嬰兒體內,但未有發現對嬰兒發育的不良影響[3]。如要避免本品的副作用,可與吡哆醇一起施予[4]。異煙肼的作用機制為藉由干擾細菌細胞壁合成,以導致細菌死亡[1]。
異煙肼於1952年問世[5]。本品名列世界衛生組織基本藥物標準清單中[6],世界衛生組織認可為非常重要的人類用藥[7];市面上已有本品的學名藥流通[1]。
除了作為治療肺結核的藥物以外,異煙肼也可以用於對狗進行投毒,可以被用於清理流浪狗,但這種行為也遭到了一部分愛狗人士的譴責;也有研究表明,一定濃度的異煙肼可以抑制光呼吸,提高一些農作物的產量。