蘿拉西泮
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蘿拉西泮[註 1](INN:lorazepam),商品名常為安定文(Ativan,非安定片)、阿提凡[4]、羅拉,是苯二氮䓬類(BZD)藥物[5]。可用來治療焦慮症、失眠、包括癲癇重積狀態在內的積極癲癇發作、酒精戒斷症候群、化療引起的噁心和嘔吐(英語:Chemotherapy-induced nausea and vomiting),也用在手術中的保護性失憶,以及機械式呼吸輔助(英語:Mechanical ventilation)患者的鎮靜劑[5][6]。蘿拉西泮可用在精神運激動(英語:Psychomotor agitation),但此情形下較常使用咪達唑侖[5],蘿拉西泮也用在因使用古柯鹼造成的急性冠狀動脈綜合症治療[5]。蘿拉西泮可以口服,也可以注射到肌肉或是血管中[5],注射後約一至30分鐘內就會有效,效果會持續一整天[5]。
臨床資料 | |
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商品名(英語:Drug nomenclature) | 安定文、阿提凡、羅拉、Ativan |
其他名稱 | O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682053 |
懷孕分級 |
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依賴性 | 中至高 |
給藥途徑 | 口服, 肌肉注射, 靜脈注射, 舌下給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 85% |
藥物代謝 | Liver glucuronidation |
生物半衰期 | 10–20 小時[1][2][3] |
排泄途徑 | 腎臟 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 846-49-1 Y |
PubChem CID | |
DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.011.534 |
化學資訊 | |
化學式 | C15H10Cl2N2O2 |
摩爾質量 | 321.2 g/mol |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
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常見的副作用包含虛弱、昏睡、低血壓、以及呼吸困難[5],若是用注射的方式對患者給藥,給藥後需密集監控[5],若患者有憂鬱的情形,可能會提高其自殺的風險[5][7]。長期使用會造成藥物耐受性[5],也有可能出現生理及心理依賴的情形[8]。若長期使用後突然停藥,可能會有苯二氮䓬類藥物戒斷症候群[5]。年長的人更常出現不利影響[9],比較容易跌倒而造成髖部骨折[10],因為上述原因,一般蘿拉西泮給藥最多只會給二到四周[11]。
蘿拉西泮於1963年獲得專利,並於1977年開始於美國銷售[12]。本品列名於世界衛生組織標準藥物清單之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[13],本品屬於學名藥[5]。2014年,每錠口服藥錠在開發中國家的批發價介於0.02至0.16美金之間[14]。在2015年的美國,劑量的口服劑型每月需25美金[15]。在2011年的美國,本品為用量第二大宗的苯二氮䓬類藥物,僅次於阿普唑侖,每年處方數量達2800萬筆[16]。