美沙酮
維基百科,自由的 encyclopedia
美沙酮(拉丁語:Methadone,或翻譯為美沙冬)商用名包括多羅芬(拉丁語:Dolophine),是一種鴉片類藥物。適用於緩解疼痛以及維持治療(英語:maintenance therapy),或用於幫助戒毒(英語:detoxification)人士擺脫鴉片依賴(英語:opioid dependence)[2] 。戒毒治療可在不到一個月的時間內迅速完成,亦可在不到六個月的時間內逐漸完成。 美沙酮單次劑量使用後作用迅速,但需持續使用五天才可達至最大效果。 單次劑量使用後藥效可持續約六小時,長期使用時單次劑量使用效果可持續一天半左右。 美沙酮一般可通過口服、肌肉注射或靜脈注射使用[2]。
臨床資料 | |
---|---|
商品名(英語:Drug nomenclature) | Dolophine, Methadose, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682134 |
懷孕分級 |
|
給藥途徑 | Oral, intravenous, insufflation, sublingual, rectal |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
|
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 41–99% (oral)[1] |
血漿蛋白結合率 | 85–90%[1] |
藥物代謝 | Liver (CYP3A4, CYP2B6 and CYP2D6-mediated)[1][3] |
藥效起始時間(英語:Onset of action) | rapid[2] |
生物半衰期 | 7–65 hours[3] |
作用時間 | 4–8 h (one dose), 1–2 days (prolonged use)[2] |
排泄途徑 | Urine, faeces[3] |
識別資訊 | |
| |
CAS號 | 76-99-3 Y |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII | |
KEGG |
|
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.907 |
化學資訊 | |
化學式 | C21H27NO |
摩爾質量 | 309.445 g/mol |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
手性 | Racemic mixture |
| |
|
美沙酮的副作用和其他類鴉片麻醉藥相似, 常見的包括有暈眩、嗜睡、嘔吐與盜汗。 較嚴重的副作用則像是濫用(英語:Opioid abuse)及呼吸困難。 其他如心律不整包括長QT症等症狀都有可能發生[2] 。根據2011年美國國內統計,由於麻醉藥使用過量而造成的死亡人數中,有26%(大約是4,418人)死於美沙酮中毒(英語:Opioid overdose)[4],使用劑量越高則有越高的機率會有副作用產生的風險[5] 。美沙酮是經由化學合成且其機轉是藉著結合類鴉片受體以達到止痛效用[2]。
美沙酮大約在1937年至1939年間由古斯塔夫·愛哈特(英語:Gustav Ehrhart)和麥克斯·勃克穆爾(英語:Max Bockmühl)兩人在德國合成並問世[6][7] ,於1947年被美國認可且在國內使用[2] 。美沙酮是世界衛生組織基本藥物標準清單內的藥物,同時更為基礎醫療系統內的重要必須藥品[8] 。2013年,全球共生產美沙酮約41,400公斤,它的使用規範和一般麻醉藥物相同[9] [10]。在美國當地,美沙酮並不是十分昂貴的藥品[11]。