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γ-氨基丁酸β受體

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γ-氨基丁酸β受體(又名GABABR)是代謝型γ-氨基丁酸GABA跨膜受體,其通過G蛋白鉀通道連接。[1]在動作電位結束時,鉀濃度的變化使細胞超極化。GABAB介導的IPSP的翻轉電位為-100mV,其比GABAA IPSP更加超極化。GABAB受體存在於中樞神經系統和周圍神經系統的自主神經分叉中。[2]

快速預覽 γ-氨基丁酸(GABA)β受體1, 識別 ...
快速預覽 γ-氨基丁酸(GABA)β受體2, 識別 ...

該受體首先在1981年被確定,由Norman Bowery和他的團隊使用放射性標記的巴氯芬確定其在中樞神經系統中的分布。[3]

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功能

該受體的激活可以刺激K+通道的開放,使神經元更接近K+平衡電位。這降低了動作電位的頻率,從而減少了神經遞質的釋放。因此,GABAB受體是抑制性受體。[來源請求]

研究顯示通過使用具有Gi /G0α亞基的G蛋白,GABAB受體的激活還降低腺苷酸環化酶Ca2+通道的活性。[4]

GABAB受體參與乙醇[5]γ-羥基丁酸GHB[6],並可能在疼痛[7]的生理作用。最近的研究表明,這些受體可能發揮更重要的作用。[8]

配體

激動劑

正向異構調節劑

拮抗劑

參考文獻

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