烏苯美司

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烏苯美司（INN：Ubenimex）^[5]，又名貝他定（英語：Bestatin），是一種競爭性、可逆性的蛋白酶抑制劑，最初由橄欖網狀鏈黴菌（英語：Streptomyces abikoensis）（學名：Streptomyces olivoreticuli）培養濾液中分離得到^[2][6][7]。

烏苯美司

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	百士欣等
其他名稱	Bestatin; N-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutyryl]-L-leucine
AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
法律規範狀態
法律規範	澳：未列入管制[1] 中：處方藥 [2]
藥物動力學數據
藥物代謝	肝臟[2]
生物半衰期	2.1±0.7小時[3]
排泄途徑	尿[2]
識別資訊
IUPAC命名法 N-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]-L-leucine (2S)-2-[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-4-phenylbutanamido]-4-methylpentanoic acid（系統命名法）
CAS號	65391-42-6（鹽酸鹽）  Y 58970-76-6
PubChem CID	72172
DrugBank	DB03424
ChemSpider	65145
UNII	I0J33N5627
KEGG	D00087
ChEMBL	ChEMBL29292 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4048430
ECHA InfoCard	100.055.917
化學資訊
化學式	C16H24N2O4
摩爾質量	308.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
熔點	245 °C（473 °F）
水溶性	1.29（預測）[4] mg/mL (20 °C)
SMILES CC(C)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](CC1=CC=CC=C1)N)O
InChI InChI=1S/C16H24N2O4/c1-10(2)8-13(16(21)22)18-15(20)14(19)12(17)9-11-6-4-3-5-7-11/h3-7,10,12-14,19H,8-9,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,21,22)/t12-,13+,14+/m1/s1 Key:VGGGPCQERPFHOB-RDBSUJKOSA-N

烏苯美司是以下酶的抑制劑：

• 氨基肽酶B（英語：Aminopeptidase B）^[8]
• 白三烯A4水解酶（英語：Leukotriene-A4 hydrolase）（一種具有環氧化物水解酶（英語：Epoxide hydrolase）和氨基肽酶（英語：Aminopeptidase）活性的雙功能鋅酶）^[9]
• 丙氨酸氨肽酶（氨基肽酶M/N）^[10]
• 亮氨醯/半胱氨醯氨肽酶（英語：Insulin regulated aminopeptidase）（催產素酶/抗利尿激素酶）^[11][12]
• ‌膜二肽酶（英語：Membrane dipeptidase）（白三烯D₄水解酶）

用途

烏苯美司正在被研究用於治療急性骨髓性白血病^[13]和淋巴水腫^[14]。由於烏苯美司是免疫調節劑，可增強T細胞功能^[2]，它也被研究作為HIV-1 DNA疫苗接種的免疫佐劑^[15]。

烏苯美司在白三烯A4水解酶結合位點時的晶體結構，由PDB提供 1HS6.

參見

• 胃酶抑素
• Amastatin（英語：Amastatin）