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兒茶酚-O-甲基轉移酶

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儿茶酚-O-甲基转移酶
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兒茶酚-O-甲基轉移酶COMT; EC 2.1.1.6)是分解兒茶酚胺(如多巴胺腎上腺素去甲腎上腺素)的幾種酶之一。在人體,兒茶酚-O-甲基轉移酶COMT基因編碼[2]。鑒於在一些疾病中兒茶酚胺的調節受損,數種藥物以COMT為標靶,調整其活性來控制兒茶酚胺的濃度[3]

快速預覽 兒茶酚-O-甲基轉移酶 Catechol-O-methyltransferase, 有效結構 ...
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正腎上腺素的分解,COMT以綠色盒子表示。[1]

COMT在1957年由生物化學家 朱利葉斯·阿克塞爾羅德發現[4]

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功能

兒茶酚-O-甲基轉移酶參與了兒茶酚胺神經遞質多巴胺腎上腺素以及去甲腎上腺素)的去活性化,它在兒茶酚胺上加入由 S-腺苷甲硫氨酸(SAM)給予的甲基。具有鄰苯二酚結構的物質都是COMT的基質,如兒茶酚雌激素以及含有鄰苯二酚的黃酮類化合物。 L-多巴,兒茶酚胺的前驅物,是COMT重要的基質。COMT抑制劑如恩他卡朋,使L-多巴不被COMT分解為3-O-甲基多巴(3-OMD),剩下芳香族L-胺基酸脫羧酶(DACC)途徑,同時增加其半衰期[5][6]。延長L-多巴藥物時效。

由COMT催化的反應包含:

在腦部,依賴COMT的多巴胺降解於低多巴胺轉運體(DAT)表現的區域特別重要,如前額葉皮質[7][8]

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命名

COMT是編碼這個酶的基因的名字。名字中的O意指,不是ortho英語arene substitution patterns

COMT抑制劑

COMT抑制劑包括托卡朋英語tolcapone以及恩他卡朋,常被用於治療帕金森氏症[9]

參見

額外圖片

參考資料

深入閱讀

外部連結

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