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吐根鹼
化合物 来自维基百科，自由的百科全书
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吐根鹼是一種抗原蟲藥和嘔吐誘導藥物，它提取自吐根樹，並以其催吐藥性而命名。
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吐根鹼-基於製劑
最早對吐根鹼的應用是口服提取自吐根或吐根樹根的萃取物，這種萃取物中原本以為只包含了一種生物鹼-吐根鹼，但後來還發現有吐根酚鹼（Cephaeline）、吐根微鹼（psychotrine）及其它數種生物鹼。雖然這種療法據說很成功，但萃取物卻引起了許多患者的嘔吐，從而降低了它的藥效。在某些情況下，可通過服用鴉片類藥物來減緩噁心症狀。 其他減輕噁心的建議主要為在吐根鹼表面塗覆藥物，讓它在胃中消化後釋放[1]。
抗阿米巴蟲
吐根鹼被認為是一種治療阿米巴病（Amoebiasis）的更有效藥物，同時，仍利用它來引起噁心，因為它比吐根樹根的粗提取物更有效。此外，吐根鹼還可以用於皮下注射來引發噁心，但效果不如口服。
雖然它是一種強效的抗原蟲劑，但該藥物也會影響肌肉收縮，在某些情況下會導致心臟衰竭。因此，在某些用途中，它需要在醫生的監護下使用，以便及時處置不良反應。
去氫土根鹼
去氫土根鹼又叫去氫依米丁（Dehydroemetine），是一種合成的抗原蟲藥，其抗阿米巴蟲的特性和結構類似於吐根鹼（僅乙基旁的雙鍵不同），但是它產生的副作用較少。
吐根酚鹼
吐根酚鹼又叫頭九節因（Cephaeline）也是一種在吐根樹根中發現的去甲土根鹼。
蛋白質合成阻斷應用
在實驗室中，通過將吐根鹼二氫氯化水合物與40S亞基核糖體的結合，以阻止真核細胞中蛋白質的合成[2]。因此，可用於對細胞中蛋白質降解的研究。這種化合物能誘發40S亞基核糖體(S14蛋白)耐吐根鹼突變體發生改變[3][4]，並顯示出具有對小穗苧麻素、 異娃兒藤鹼和土布洛素的交叉耐藥性，而非蛋白質合成的其他抑制體[5]。化合物所誘發突變體所表現出的交叉耐藥性，證明了它們與負責生物活性的吐根鹼共享共同的決定性結構[6]。
生物合成
吐根鹼、吐根酚鹼的生物合成主要來自兩種途徑：從酪氨酸合成多巴胺和從牻牛兒焦磷酸（geranyl diphosphate）合成斷馬錢子苷。生物合成開始於多巴胺與斷馬錢子苷反應構成Desacetylipecoside（R型）和Deacetylisoipecoside（S型），然後通過皮克特－施彭格勒反應反應和後續一系列的O-甲基化，去除葡萄糖形成中間體。接下來，中間體與另外的多巴胺分子反應形成7'-O-甲基吐根酚鹼，最終由7'-O-甲基化吐根酚鹼製成吐根酚鹼；由6'-O-甲基吐根鹼製成吐根鹼[7][8]。
副作用
重度或過度使用吐根鹼可能會引發肌病（myopathy）及心肌症（Cardiomyopathy）的風險。
備註
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