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噻噸
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噻噸(英語:thioxanthene)是一種雜原子稠環化合物,化學式C13H10S。為呫噸中氧原子被硫原子取代得到。其結構與性質與吩噻嗪有關,其衍生物被用作為第一代抗精神病藥物,用於治療精神分裂症等精神病。
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衍生物
噻噸衍生物常作為神經抑制劑,被稱為噻噸類神經抑制劑。其噻噸環的9號位(即S原子的對位)通過雙鍵與烷基相連,2號位與不同的取代基取代,形成不同的抗精神疾藥物:[2]
- 氯普噻噸、氯哌噻噸、珠氯噻醇等,2號位取代基為-Cl
- 氟哌噻噸,2號位取代基為-CF3
- 替沃噻噸,2號位取代基為-SO2-N(CH3)2
因為1號位以雙鍵連結,所以存在順反異構體。只有順式結構才有生物活性,反式結合幾乎無活性[3][2]。
這些噻噸類藥物作為拮抗劑主要作用於大腦多巴胺受體D2,同時也會作用於5-羥色胺受體、腎上腺素受體和組織胺受體等其他受體並引起副反應。
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參考文獻
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