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效價強度
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效價強度(英語:potency)在藥理學中是藥物活性的量度,以達到一定效果所需的劑量來表示。效價強度高的藥物(如嗎啡、阿普唑侖、利培酮)在低濃度時就能達到一定的效果,而效價強度低的藥物(如布洛芬、阿斯匹靈)則需要較高的劑量才能達到相同的效果。較高的效價強度不一定代表更高的有效性或更多的副作用。
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影響效價強度的因素
效價強度與親和性和效能成正比。親和性是藥物與受體結合的能力。效能是二者完全結合後引起分子、細胞、組織、系統等各層次的生物反應的能力。[1]
有效劑量ED50
有效劑量是指一種藥物能夠在半數母體產生生物反應的最小劑量或濃度。[2]
半效應濃度EC50
半效應濃度是指,一種藥物、抗體或毒物(Toxicant)在指定的暴露時間後,誘發介於基線和最大值之間的生物反應的濃度。換句話說,它可以定義為獲得50%效應所需的濃度。[2]
與受體結合的藥物(或激動劑、配體、激素等)通常用A或D表示,而它所引起的反應用E表示。當藥物濃度([A])過低時,其反應E小到測不出。當[A]增加時,E就開始明顯了,而當[A]足夠大時,E不再增加,而是趨於一個最大值Emax。Emax就是該藥物所能引起的最大反應。能產生Emax的一半反應的藥物濃度[A]常記為EC50或[A]50。[3] 效價強度指的就是[A]50的值。[A]50越小,產生最大反應一半所需的藥物濃度就越低,藥物的效價強度就越高。[4]
半數致死劑量LD50
中位毒性劑量TD50
中位毒性劑量是指能夠在半數案例中發生毒性的最小劑量。[2]
半數抑制濃度IC50
半數抑制濃度是指某物質在抑制特定生物或生化功能中的效價。[2]
高效價強度藥物
高效價強度往往帶來高毒性(雖然也不一定如此)。因此,高效價強度藥物的研發必須十分小心。藥物效價強度可用職業暴露限值等標準分類。最常用的是Safebridge四分類法,但還有其他分類系統(如Merck、Roche和Affygility)。
根據Safebridge四分類法,一種藥物符合以下標準即為高效價強度藥物:[5]
- 濃度在150微克每千克體重(相當於10毫克的給藥量)以下時就有生物活性。
- 8小時平均職業暴露限值不超過10微克每立方米。
- 是已知的致癌物、致突變物或致畸物。
- 還未進行效能或毒理研究的新藥。
參考資料
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