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格帕沙星
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格帕沙星（Grepafloxacin）是一種喹諾酮類抗生素，用於治療多種細菌感染[1][2]。包括流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌或卡他莫拉菌敏感菌株引起的輕度至中度感染[1]。
格帕沙星的常見的副作用包括過敏反應、心律不齊、昏厥、癲癇發作、幻覺、肝損傷、肌肉或關節疼痛[2]。
格列帕沙星於1999年在全球範圍內撤出市場，因它延長心電圖上的QT間期，導致心臟事件和猝死[1]。
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臨床用途
格帕沙星用於治療敏感菌（如流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、卡他莫拉菌）引起的慢性支氣管炎加重[3]、社區獲得性肺炎（除上述細菌外，還包括由肺炎支原體）[4]、淋病和非淋菌性尿道炎和宮頸炎（如沙眼衣原體或解脲脲原體引起）的急性加重[5]。
格帕沙星具有高組織滲透率和廣譜抗菌活性，對革蘭氏陽性菌尤其是肺炎鏈球菌具有更高的活性[6]。格帕沙星對肺炎鏈球菌的活性似乎始終比環丙沙星高出至少4倍。 同樣，格帕沙星對肺炎支原體的活性是環丙沙星的8倍[6]。
有代表性的研究表明，格帕沙星對潛在的呼吸道病原體具有與環丙沙星（Ciprofloxacin）相似或更高的體外活性[6]格帕沙星對腸桿菌科細菌的體外活性與環丙沙星相似或略低，但對大多數革蘭氏陽性菌的體外活性優於環丙沙星。[6]。格帕沙星對眼生殖病原體沙眼衣原體的體外活性似乎大於環丙沙星[6]，對淋病奈瑟菌的活性似乎與環丙沙星相似[6]，而在體外對厭氧微生物的活性似乎略高於環丙沙星[6]。
一項調查腸桿菌科和葡萄球菌臨床分離株交叉耐藥性的研究表明，與環丙沙星相比，隨著對環丙沙星耐藥性的增加，格列帕沙星的相對效力增加[6]。研究表明，某些葡萄球菌耐藥機制對格帕沙星的影響可能比環丙沙星更大[6]。
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相互作用
作用機制
格帕沙星通過抑制細菌拓撲異構酶II（DNA旋轉酶）和拓撲異構酶IV發揮其抗菌活性，這些酶是細菌DNA複製、轉錄和修復的必需酶。[1]
藥代動力學
動物研究表明，格帕沙星幾乎分布於除中樞神經系統以外的所有組織，口服 10 至 40 mg/kg 後對肺組織的滲透率特別高。[6]
參見
參考文獻
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