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格帕沙星

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格帕沙星
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格帕沙星(Grepafloxacin)是一種喹諾酮類抗生素,用於治療多種細菌感染[1][2]。包括流感嗜血桿菌肺炎鏈球菌卡他莫拉菌敏感菌株引起的輕度至中度感染[1]

快速預覽 臨床資料, AHFS/Drugs.com ...

格帕沙星的常見的副作用包括過敏反應、心律不齊、昏厥、癲癇發作、幻覺、肝損傷、肌肉或關節疼痛[2]

格列帕沙星於1999年在全球範圍內撤出市場,因它延長心電圖上的QT間期,導致心臟事件和猝死[1]

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臨床用途

格帕沙星用於治療敏感菌(如流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、卡他莫拉菌)引起的慢性支氣管炎加重[3]、社區獲得性肺炎(除上述細菌外,還包括由肺炎支原體[4]、淋病和非淋菌性尿道炎和宮頸炎(如沙眼衣原體解脲脲原體引起)的急性加重[5]

抗菌譜

格帕沙星具有高組織滲透率和廣譜抗菌活性,對革蘭氏陽性菌尤其是肺炎鏈球菌具有更高的活性[6]。格帕沙星對肺炎鏈球菌的活性似乎始終比環丙沙星高出至少4倍。 同樣,格帕沙星對肺炎支原體的活性是環丙沙星的8倍[6]

有代表性的研究表明,格帕沙星對潛在的呼吸道病原體具有與環丙沙星(Ciprofloxacin)相似或更高的體外活性[6]格帕沙星對腸桿菌科細菌的體外活性與環丙沙星相似或略低,但對大多數革蘭氏陽性菌的體外活性優於環丙沙星。[6]。格帕沙星對眼生殖病原體沙眼衣原體的體外活性似乎大於環丙沙星[6],對淋病奈瑟菌的活性似乎與環丙沙星相似[6],而在體外對厭氧微生物的活性似乎略高於環丙沙星[6]

一項調查腸桿菌科和葡萄球菌臨床分離株交叉耐藥性的研究表明,與環丙沙星相比,隨著對環丙沙星耐藥性的增加,格列帕沙星的相對效力增加[6]。研究表明,某些葡萄球菌耐藥機制對格帕沙星的影響可能比環丙沙星更大[6]

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相互作用

在動物研究中,當以高劑量與非類固醇抗發炎藥(NSAIDs)聯合使用時,格帕沙星不會引起驚厥。[6]

作用機制

格帕沙星通過抑制細菌拓撲異構酶II(DNA旋轉酶)和拓撲異構酶IV發揮其抗菌活性,這些酶是細菌DNA複製、轉錄和修復的必需酶。[1]

藥代動力學

動物研究表明,格帕沙星幾乎分布於除中樞神經系統以外的所有組織,口服 10 至 40 mg/kg 後對肺組織的滲透率特別高。[6]

參見

參考文獻

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