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選擇性雌激素受體調節劑

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選擇性雌激素受體調節劑
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選擇性雌激素受體調節劑[1][2]selective estrogen receptor modulators,SERMs)又稱雌激素受體激動劑/拮抗劑(estrogen receptor agonists/antagonists,ERAAs),為作用於雌激素受體英語Estrogen receptor藥物,但依據組織類型和激素環境,其效應會產生激動劑拮抗劑等相反作用[3];即此類藥物可以分為:雌激素受體激動劑以及受體拮抗劑,對於不同器官具有不同效果,從而達到選擇性作用於特定器官的目的。

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SERMs屬於競爭型部分激動劑[4]。由於身體各器官對於內源性雌激素的感受性不同,所以SERM可能在某個器官為激動劑,卻同時在另一個器官扮演受體拮抗劑的角色[5]。這與SERM對於身體不同組織受體的效能有關,高效能SERM如三對甲氧苯氯乙烯英語chlorotrianisene在身體中就通常扮演激動劑的角色。反之,低效能SERM如乙胺氧三苯醇英語ethamoxytriphetol就主要扮演拮抗劑的角色。而clomifene諾瓦得士等中效能藥物就可能在體內不同器官扮演不同角色。

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參見

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參考文獻

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