首渡效應

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首渡效應^[1][2]（first pass effect）又稱首過效應、首關效應，廣義上，是藥物在體內特定部位代謝的一種現象，其導致藥物在到達作用部位或進入體循環之前其活性成分的濃度降低^[3][4]。除了最常見的口服藥物可能有首渡效應外，有些藥物即使通過非口服途徑（如靜脈注射、肌肉注射等）給藥，也可能會經歷首渡效應的代謝^[5]。在此代謝效應中，藥物在吸收過程會有所減損，這通常與肝臟和腸壁有關，其中肝臟是首渡效應的主要部位。然而，此效應也可以發生在肺、血管或其他代謝活躍的組織^[6]。

狹義上，首渡效應是特指某些口服藥物從胃腸道吸收後，在通過腸黏膜經門靜脈系統進入肝臟時，可被肝藥酶、胃腸道各種酶和微生物聯合作用首次代謝滅活，而使進入體循環的藥量減少，藥效降低的現象^[7][8][9]。

首渡效應此種代謝滅活另有許多異名，如：首過代謝（first pass metabolism^[10][11]）、循前代謝（presystemic metabolism^[12][13]）、首過消除（first pass elimination^[14][15]）。

首渡效應典型的例子如：硝酸甘油口服時首渡效應可滅活90%以上，因此需要舌下給藥以避開首渡效應；異丙腎上腺素可在腸黏膜與硫酸結合產生首渡效應，故常使用噴霧吸入以提高治療哮喘等效果^[8]。

避免首渡效應的方法主要有：

• 改變給藥途徑：改口服給藥為靜脈給藥、吸入給藥、舌下含服等。
• 選擇適當的給藥時間：進食時服藥能減少藥物在肝臟的代謝，提高生物利用度。
• 首次劑量加倍：可抵消肝藥酶代謝作用。