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β肾上腺素受体激动药(英語:β-adrenergic receptor agonists)常常简称 β激动药(英語:β-adrenergic agonists),是可以讓呼吸道肌肉放鬆的藥物,因此可以讓呼吸道放寬、讓呼吸比較容易[1],是作用在β肾上腺素受体上的拟交感神经药[2]。一般來說,β肾上腺素受体激动药的效果和β肾上腺素受体阻滞剂相反: β-腎上腺素受體激動劑的配體會在心臟、肺部及平滑肌組織模仿肾上腺素及去甲肾上腺素信號傳導的作用,腎上腺素表達更高的親和力。β1激动药, β2激动药及β3激动药會活化酵素,腺苷酸环化酶。因此會活化二級信使环腺苷酸(cAMP),之後cAMP會活化蛋白激酶A(PKA),PKA會磷酸化目標蛋白,最後會讓平滑肌放鬆並且使心臟組織收縮[3]。
β1受體的活化會增加心肌收縮輸出,提高心率以及血壓,也增加胃中飢餓素的分泌,以及腎臟腎素的分泌[4]
β2受體的活化會使肺部、消化道、子宮及血管的平滑肌放鬆。提高心率及心肌收縮和β1受體有關。不過β2會使心肌血管舒張。
β肾上腺素受体激动药的適應症如下:
這類藥物的副作用比腎上腺素輕微,但還是會有輕微到中度的不良反應。主要副作用包括焦慮、高血壓、心率變快及失眠。其他的副作用有頭痛及原發性震顫。也有出現過因為β2受體活化, 胰島素分泌量增加,造成低血糖的情形。
默克公司販售的齊帕特羅,在牛身上服用後有造成疾病,在2013年暫時禁止使用[8]。
大部份的β肾上腺素受体激动药會對一種或多種的β肾上腺素受体有選擇性。例如心率過低的病患可以使用「心肌選擇性」的激动药,例如可以增加心肌收縮力的多巴酚丁胺(dobutamine)。而慢性肺部發炎(例如哮喘或COPD)的病患可以用使肺部平滑肌放鬆,讓心臟收縮減少的激动药,這類藥物包括第一代的藥物,例如沙丁胺醇(albuterol),或是後期的的同類藥物[9]。
目前仍在進行β3激动药的臨床研究,推測應該會增加病患的脂質分解[10]。
β1激动药會刺激腺苷酸環化酶的活性,開啟鈣離子通道(心肌激动药,用來治療心因性休克、急性心臟衰竭、緩慢性心律失常)。這類的藥物有:
β2肾上腺素受体激动药會刺激腺苷酸環化酶的活性,關閉鈣離子通道(平滑肌鬆弛劑,用來治療氣喘及COPD)。例如以下的藥物即為β2激动药:
依MeSH的分類,以下藥物也分類為激動藥
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