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化合物 来自维基百科,自由的百科全书
丁溴东莨菪碱[1][2](scopolamine/hyoscine butylbromide)[3]又称溴化丁基东莨菪碱[4],商品名補斯可胖(Buscopan)[5],是一種抗膽鹼劑,用於治療腹部絞痛、食道痙攣、膀胱痉挛(膀胱過動症)、胆绞痛[6]、肾绞痛的藥物[5][7]。本品也可用於臨終時的过多呼吸道分泌物[8]。本品可經口服、肌肉注射,或靜脈注射給藥[5]。 副作用包含昏睡、視覺變化、誘發青光眼,或全身型過敏性反應[5]。但昏睡此一副作用並不常見[9]。目前仍尚不清楚用於妊娠是否安全[5]。本品虽为抗膽鹼類藥物[5],但对脑部没有太大影响[10]。
臨床資料 | |
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商品名 | Buscopan,及其他 |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服、栓劑、靜脈給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | <1% |
血漿蛋白結合率 | Low |
生物半衰期 | 5 小時 |
排泄途徑 | 腎(50%)[來源請求],及直腸 |
识别信息 | |
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CAS号 | 149-64-4 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.223 |
化学信息 | |
化学式 | C21H30NO4+ |
摩尔质量 | 360.467 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[11]。本品在美國無法取得[12],在開發中國家每錠批發價介於 0.004 至 0.11 美金之間[13]。本品合成自從東莨菪鹼,為一種存在於顛茄之中的天然物[14]。
使用胃镜可以直接观察丁溴东莨菪碱的效应。在胃的蠕动过分增多导致不适的情况下口服丁溴东莨菪碱可以在一两分钟内达到胃的蠕动完全停止的效果。
丁溴东莨菪碱是亲水季铵阳离子,因此很难被消化道吸收(吸收率小于10%)。虽然如此通过一系列安慰剂双盲试验证明它口服和肛服的有效性,尤其对肠易激综合征的痉挛有效。
对于对肠胃系统的医学作用身体的吸收不重要,因为在这些场合下消化道的局部作用是最重要的。因此丁溴东莨菪碱尤其适合于治疗比较轻的痉挛。
由于丁溴东莨菪碱的生物利用度很小因此在肠胃腔之外它口服几乎没有作用。但是通过靜脈注射它对肾和脾绞痛的作用有非常详细的纪录。除静脉注射外丁溴东莨菪碱也可以皮下注射或者肌肉注射。
有文献说丁溴东莨菪碱也可以减轻经痛。
所有治療胃腸痙攣的药物都有导致皮肤红肿、腹胀、便秘、视觉受影响、排汗减少、心动过速、人眼调节受影响和口腔干燥等副作用。
假如病人已经有过高眼压(青光眼)、泌尿故障、便秘或者心跳不稳等现象的话不宜使用丁溴东莨菪碱。
丁溴东莨菪碱与对乙酰氨基酚配合的药物以Buscopan Plus®为商标出售。
丁溴东莨菪碱被用来减缓平滑肌的运动,其作用可以持续数小时。它的半衰期为5.1小时。对经痛的作用有争议,原因是其非常小的生物利用度。
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