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Foscarnet (膦甲酸),商品名Foscavir,是一种抗病毒药物,主要用于治療疱疹病毒科的病毒感染,屬於焦磷酸類似物DNA聚合酶抑制劑。[3] [4]膦甲酸是化学式HO2CPO3H2 (膦酰甲酸三钠)的化合物的共軛鹼。 [5] [6]
臨床資料 | |
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商品名 | Foscavir, Vocarvi, others |
其他名稱 | phosphonomethanoic acid, dihydroxyphosphinecarboxylic acid oxide |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a601144 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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给药途径 | Intravenous |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | NA |
血漿蛋白結合率 | 14–17% |
生物半衰期 | 3.3–6.8 hours |
识别信息 | |
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CAS号 | 4428-95-9 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | CH3O5P |
摩尔质量 | 126.00 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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膦甲酸于1991年經核准用於醫療用途。[7]
膦甲酸鈉鹽商品名为 Foscavir,可用於治療疱疹病毒感染,包括抗藥性巨细胞病毒(CMV) 和 第1 型與第 2 型单纯疱疹病毒(HSV-1 和 HSV- 2),尤其是使用於治療巨細胞病毒導致的視網膜炎。也可嘗試治療曾接受過多種治療的人類免疫缺陷病毒患者。 [8] [9] [10]
膦甲酸是焦磷酸鹽陰離子的結構類似物,在未達影響人類DNA 聚合酶的濃度下,即可抑制病毒毒 DNA 聚合酶上的焦磷酸鹽結合處。 [11]
在接受阿昔洛韦或更昔洛韦這類 DNA 聚合酶抑制劑治療的病人,HSV 或 CMV 等病毒的蛋白激酶(分别是胸苷激酶或 UL97 蛋白激酶)可能發生突變而對這類抗病毒藥物產生抗藥性。 [12] [13]然而,與阿昔洛韦和更昔洛韦不同之處,膦甲酸作用過程中不須被病毒的蛋白激酶活化,因此可用于治療對阿昔洛韦或更昔洛韦發生抗藥性 HSV 和 CMV 感染。 [5]
膦甲酸經由静脈輸注或直接注射於眼球玻璃體内。
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