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拉帕替尼
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拉帕替尼(INN:Lapatinib,諾華商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉錠[1])是一种用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的口服活性药物,以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。[2]它是一种双酪氨酸激酶抑制剂,可中断 HER2/neu和表皮生长因子受体通路。[3]它用于 HER2 阳性乳腺癌的联合治疗。 它用于治疗肿瘤过度表达 HER 的晚期或转移性乳腺癌患者。[4]
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作用机制
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。[5]
不良反应
拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。[5]
相互作用
在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。[5]
参考文献
外部链接
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