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普魯卡因苄青黴素
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普魯卡因苄青黴素 （INN:procaine benzylpenicillin，也稱為penicillin G procaine），是一種抗生素，可用於治療多種病原細菌感染。[2]具體來說，它用於治療梅毒 、炭疽病 、口腔感染 、肺炎、白喉、蜂窩組織炎和動物咬傷。[2]
使用後的副作用有注射部位疼痛、血液凝固問題（凝血病）、癲癇發作，以及包括過敏性休克在內的過敏反應。[2]當用於治療梅毒時，可能會發生雅-赫氏反應。[2]不建議對青黴素或普魯卡因有過敏史的人使用。[1][2]個體在懷孕和進行母乳哺育期間使用，對於胎兒，或是嬰兒相對安全。[1][2]普魯卡因苄青黴素屬於青黴素和β-內醯胺類藥物。[2]它通過苄青黴素導致細菌死亡而發揮作用。[2][3]普魯卡因的作用為讓這種組合具有長效性。[4]
普魯卡因苄青黴素於1948年被引入醫學使用。[3]它已列入世界衛生組織基本藥物清單之中。[5]
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醫療用途
普魯卡因苄青黴素的具體適應症包括：[6]
- 在美國，品牌名稱為Bicillin C-R（一種注射用懸浮液，每4毫升含有120萬單位的苄星青黴素和120萬單位的普魯卡因苄青黴素）不被推薦用於治療梅毒，因為它只含有推薦劑量苄星青黴素的一半。[7]由於Bicillin L-A和Bicillin C-R兩種品牌名稱之間容易引起混淆，而導致用藥錯誤的情事。[8]因此廠家在Bicillin C-R的產品包裝上進行更改，在Bicillin CR和Billin CR 900/300注射器標籤上都以紅色文字添加"不適用於治療梅毒"的字眼。[9]
- 口服製劑用於治療呼吸道感染時，用藥的依從性低。
- Bicillin C-R與青黴素V鉀和紅黴素一同使用，通過一次肌肉注射來治療鏈球菌性咽炎。
- 蜂窩組織炎、丹毒。
- 普魯卡因苄青黴素也用作治療炭疽病的輔助藥物。
不良反應
機制
此藥物是一種青黴素形式，是苄青黴素與局部麻醉劑普魯卡因組合而成的鹽。[11]這種鹽的溶解度較弱，而被製備成懸浮液。藥物在注射後，會在組織內形成一個沉積物（一個"貯庫"），儲庫內的鹽緩慢溶解到組織間液中 - 在受延長的時間內將這兩種分子解離成其生物活性形式。普魯卡因作為局部麻醉劑，用於減輕貯庫造成的不適，而苄青黴素則進入循環系統，與細菌細胞壁結合，而抑制細胞壁的維持和生產，最終導致細胞溶解（破裂）。在一些醫學文獻中，錯誤地使用水解的字眼來描述這類鹽的解離和生成的苄青黴素，這種說法並不準確 - 分子本身沒變化，且反應中並沒消耗水。產物是兩個帶有相反電荷的生物活性分子。[12][13]
藥典收載狀況
參見
參考文獻
外部連結
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