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米卡芬净
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米卡芬净(INN:Micafungin),商品名米開民(Mycamine),是一种多烯類抗真菌药物,屬於 echinocandin類藥物。
米卡芬净本來是自然環境中真菌的生存競爭的防禦機制,其乃來自另一種真菌Coleophoma empetri F-11899的產物FR901379,經化學修飾而成。 [1] [2][3]。
本藥物用於治疗和预防侵袭性真菌感染,包括念珠菌血症、膿瘍和食道念珠菌病。本藥物可抑制真菌細胞壁的重要組成物β-1,3-葡聚糖的产生。米卡芬净乃經静脉注射。于2005年3月16日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的最终批准,并于2008年4月25日在欧盟获得批准使用。
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适应與作用機轉
念珠菌血症、急性瀰漫性念珠菌病、念珠菌腹膜炎、脓瘍和食道念珠菌病。自 2008 年 1 月 23 日起,米卡芬净也准許用于预防接受幹細胞移植患者的念珠菌感染。
米卡芬净對於 1,3-β-D-葡聚糖合酶的抑制作用是與農度相關的;結果可減少 1,3-β-D-葡聚糖的合成减少。1,3-β-D-葡聚糖對於念珠菌是必需的,占大多数念珠菌属的细胞壁成分的三分之一(但不存在於哺乳動物的細胞中),缺乏會導致渗透壓不稳定而使念珠菌细胞裂解。 [4] [5]
代謝
米卡芬净在肝臟經由被芳香基硫酸酯酶 (arylsulfatase) 代謝成 M-1 ( 兒茶酚 [catechol] 型 ),進一步被兒茶酚氧位甲基轉移酶( catechol-O-methyltransferase ) 代 謝成 M-2 ( 甲氧基 [methoxy] 型 )。M-5 是在細胞色素 P450同功酶催化下,由米卡芬净的側鏈 (ω-1 位置 ) 經羥基化作用所形成的。米卡芬净在活體內,被 CYP3A 羥基化並不是主要的代謝路徑,但給藥時仍應注意。[6] [7]
参考
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