表皮生长因子受体
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表皮生长因子受体(英語:epidermal growth factor receptor,简称为EGFR、ErbB-1或HER1)是一类名为表皮生长因子家族(EGF-家族)的细胞外蛋白配体的细胞表面受体[2] 。
表皮生长因子受体是ErbB受体家族家族的成员之一,ErbB家族是包含四种紧密联系蛋白的亚家族,这四种蛋白分别是受体酪氨酸激酶类:EGFR(ErbB-1)、HER2/c-neu(ErbB-2)、Her 3(ErbB-3)以及Her 4(ErbB-4)。影响EGFR表达或活性的突变可能导致癌症[3]。
表皮生长因子及其受体是由范德堡大学的斯坦利·科恩发现的,科恩与丽塔·列维-蒙塔尔奇尼因发现生长因子类而共同获得了1986年诺贝尔生理学或医学奖。
功能

表皮生长因子受体(EGFR)存在于细胞表面且因结合特异性受体而被活化,这些受体包括表皮生长因子和转化生长因子-α。ErbB2并无已知的直接活化配体,可能结构性地处于活化状态,或在与如EGFR等其他家族成员形成异源二聚体时被活化。 除了參與正常的生理功能之外,EGFR在癌症中同樣扮演了重要的角色,以非小細胞性肺癌(NSCLC)為例,在全球患有非小細胞性肺癌的病患中,高達20%都表現了EGFR基因的突變,所以目前的藥物多朝向EGFR tyrosine kinase inhibitor去做設計,以期達到治療的效果。 [4] 目前發現具有EGFR突變型的NSCLC癌細胞會對tyrosine kinase inhibitor產生抗藥作用,這個抗藥作用可能來自於其中細胞大量的endothelin表現,進而使腫瘤組織血管收縮,降低了抗癌藥物的灌流,產生類似抗藥性的效果。 [5]
参考文献
深入阅读
外部链接
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