西酞普兰

西酞普兰（Citalopram）是一种很强的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRIs）型的抗抑郁药，其药物形态为氢溴酸西酞普兰（Citalopram Hydrobromide），商品名为“喜普妙”（Celexa）。在临床上常用于重性憂鬱疾患、強迫症、恐慌症、社交恐懼症。^[1]抗抑鬱效果可能需要1~4周的時間才能顯現。^[1]

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西酞普兰

臨床資料
给药途径	口服
ATC碼	N06AB04 (WHO) N06AB10
法律規範狀態
法律規範	处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	80%
药物代谢	肝脏 (CYP3A4 & CYP2C19)
生物半衰期	35小时
排泄途徑	主要是未代谢的西酞普兰及一部分DCT随尿液排出
识别信息
IUPAC命名法 (RS)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)- 1,3-dihydro[3,4]benzofuran-5-carbonitrile
CAS号	59729-33-8
PubChem CID	2771
DrugBank	APRD00147
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8022826
ECHA InfoCard	100.056.247
化学信息
化学式	C20H21FN2O
摩尔质量	324.40 g·mol−1

歷史

西酞普兰最初在1989年由灵北药厂研制成^[2]。其专利已经在2003年过期，此后其它公司可以合法地制造同类药物。

恐慌症

西酞普兰在英国^[3]和其他欧洲国家^[4]被许可用于治疗恐慌症，伴有或不伴有广场恐惧症。

立体化学

西酞普兰以外消旋的形式出售，其中含有 50% 的 (R)-(−)-西酞普兰 与 50% 的 (S)-(+)-西酞普兰。只有右旋异构体具有预期的抗抑郁的功效^[5]。灵北药厂生产的仅含右旋体的产品已经上市，通用名为艾司西酞普兰，与消旋体一般制成氢溴酸盐不同，艾司西酞普兰一般以草酸盐的形式出售，相应的商品名为“来士普”（Lexapro）。将西酞普兰或艾司西酞普兰制成盐主要是为了增加其水溶性。