負荷劑量

在藥物動力學（pharmacokinetics）中，負荷劑量（loading dose）是指在治療初期先給予較高的初始劑量，之後再降為較低的維持劑量（maintenance dose）。^[1]

負荷劑量對於從體內消除速度相對較慢、亦即具有較長全身性半衰期（half-life）的藥物特別有用。此類藥物僅需較低的維持劑量即可使體內藥量維持於適當的治療指數（therapeutic index）水平，但這同時也意味著，若未先給予較高的初始劑量，藥物濃度將需較長時間才能達到該水準。

可能會以負荷劑量開始給藥的藥物包括地高辛（digoxin）、替考拉寧（teicoplanin）、伏立康唑（voriconazole）、普魯卡因胺（procainamide）及氟維司群（fulvestrant）。

在治療開始時，可能會給予一次或一系列劑量，目的是迅速達到目標藥物濃度。

範例計算

舉例來說，可考慮一種假想的藥物foosporin。假設它在體內具有很長的生物半衰期，每天僅有十分之一會經由肝臟與腎臟從血液中清除。再假設該藥物在體內總量恰好為一克時效果最佳。因此，foosporin 的維持劑量為每日 100 毫克（100 mg）—剛好抵銷每天被清除的藥量。

假設一名病患剛開始每天服用 100 mg 的 foosporin：

• 第一天，體內有 100 mg；身體清除 10 mg，剩下 90 mg。
• 第二天，體內總量為 190 mg；身體清除 19 mg，剩下 171 mg。
• 第三天，體內總量增加至 271 mg；身體清除 27 mg，剩下 244 mg。

由此可見，若僅以維持劑量給藥，需經過許多天體內藥物總量才會接近 1 克（1000 mg），並達到完整的治療效果。

對於此類藥物，醫師可能會在第一天開立一次一克的負荷劑量，使體內藥物濃度立即提升至具治療效果的水準：

• 第一天：1000 mg；身體清除 100 mg，剩下 900 mg。
• 第二天，病患再服用 100 mg，使體內藥量回升至 1000 mg；夜間身體清除 100 mg，仍剩下 900 mg，如此類推。

計算負荷劑量

参见：Pharmacokinetics § Metrics

計算負荷劑量需使用四個變數：

Cp	= 藥物所需的目標血中濃度
Vd	= 藥物在體內的分布容積
F	= 生體可用率
S	= 藥物鹽類中有效藥物所佔比例

所需的負荷劑量可依下式計算：

${\displaystyle {\mbox{負荷劑量}}={\frac {C_{p}V_{d}}{FS}}}$

對於靜脈注射給藥的藥物，由於藥物直接進入血液循環，因此生體可用率 F 等於 1。若病患需經口給藥，則生體可用率將小於 1（視吸收、首渡效應等因素而定），因此所需的負荷劑量將會較大。